苯二氮类药
郭卜乐 中国心理热线 http://www.zgxl.net
相关新闻/资料：
怎样运用利眠宁治疗失眠症?
利眠宁(Chlordiazepoxide,Librium)为苯二氮类药物，又名甲氨二氮、氯氮，是苯二氮类中最先应用的药，目前其临床地位已逐渐降低。利眠宁口服吸收慢，4小时内血药浓度达到高峰；肌肉注射吸收缓慢而不规则，血浆半衰期7～28小时。该药在生物转化过程中，可产生活性代谢产物，如去甲利眠宁、去甲羟基安定等，故长期服用有蓄积作用。该药剂型为片剂，5mg/片、10mg/片。催眠时睡前服10～20mg；抗焦虑、镇静时服5～10mg/次，3次/日。
本药除用于失眠患者外，主要适用于伴焦虑紧张、强迫症状、胃肠功能障碍及心血管功能失调的神经官能症。利眠宁老年及严重肝病患者应减量慎用，老年人用药后易引起精神失常甚至昏厥。此外，本药尚有嗜睡、头昏、恶心、便秘等副作用，长期大量服用可产生耐受性并成瘾，还能加强吩噻嗪类安定药(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如优降宁)的作用，有加强中枢抑制的危险。另外，哺乳期妇女及孕妇应忌用。
怎样运用安定治疗失眠症?
安定(Diazepamum)属苯二氮类药物，又名苯甲二氮、地西泮、地西潘。目前，临床运用极为广泛，它除有良好的催眠作用外，尚有较好的抗焦虑作用。安定口服吸收完全而迅速，1小时后血浆药物浓度达到高峰；肌肉注射后吸收缓慢而不规则，而静脉注射可迅速发挥作用，但作用消失也快。因此，急需发挥疗效时，应静脉注射或口服。口服安定后6～12小时，血浆药物浓度再次出现高峰，这是由于，有相当部分安定进行肝肠循环所致。安定的血浆蛋白结合率很高，在体内主要被肝药酶代谢为多种活性产物，如去甲安定及去甲羟基安定，它们仍然具有类似安定的药物作用。安定及其代谢产物主要由肾排泄，连续用药，其代谢产物可在体内蓄积，停药后1至数周，体内仍存在。安定有片剂和针剂两种剂型，片剂有2.5mg/片和5mg/片两种，镇静催眠时每晚睡前服，5～10mg/次；抗焦虑、镇静时用，2.5～5mg/次，3次/日。注射剂为10mg/2ml，镇静催眠时，肌肉注射10～20mg/次；快速催眠时，静脉注射10～20mg/次，静脉注射时要缓慢进行。
安定药毒性小，安全范围大，临床运用较为广泛。除治疗失眠症外，还用于治疗焦虑症、各种神经官能症、癫痫、肌肉痉挛等疾病。本药副作用少而轻，治疗量连续给药，常见的副作用为嗜睡、头昏、乏力等；大剂量时偶可致共济失调(即走路不稳)。因此，高空作业、驾驶员及精密工作者应慎用。过量急性中毒，可出现运动失调、语言不清、肌无力，甚至昏迷和呼吸抑制。滥用或大剂量长期服用安定可产生成瘾性、耐受性和习惯性，如久用停药可发生戒断状态，如失眠、兴奋、焦虑、震颤，甚至惊厥，也可发生戒断性精神病。安定可从乳汁中排泄，故此，哺乳期妇女应慎用，以免造成乳儿嗜睡。
怎样运用硝基安定治疗失眠症?
硝基安定(Nitrazepam)属苯二氮类药物，又名硝西泮、硝西潘。为第一个主要用作催眠药的苯二氮类药物，其催眠作用尤为显著。本药口服易吸收，12小时内血药浓度达峰值，血浆半衰期为20～31小时。由于本品消除较慢，连续服用可在体内蓄积，属中效类安眠药。本品口服后30分钟入睡，维持6～8小时。本品为片剂，5mg/片，催眠成人用5～10mg/次，睡前服；老人与儿童(1岁以上)2.5～5mg/次，睡前服用。
本品除用于催眠外，还具有镇静、抗焦虑、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛作用。其不良反应较少，服用催眠剂量，次晨醒后可有思睡及轻微头痛。大剂量可引起患儿粘液及唾液分泌增加，老年患者易出现眩晕、肌无力、运动失调、精神错乱、恶梦、激动、失眠等。长期应用可产生依赖性。重症肌无力患者、妊娠早期禁用。老人、肝功能不全及呼吸系统功能障碍患者慎用。服用期间避免饮酒，不可驾驶车辆和操作机器。
怎样运用氟安定治疗失眠症?
氟安定(Dalmane)为苯二氮类药物，又名氟西泮、氟胺安定、氟二乙氨基安定。本品能明显减少入睡时间和觉醒次数，增加睡眠深度和睡眠时间。氟安定为一具有类似硝基安定催眠性质的苯二氮类催眠药。本品口服吸收快，广泛分布全身，在体内迅速被代谢，代谢物和少量原药主要从尿中排出。其半衰期为47～100小时，用药后7～10天血药浓度达稳定状态，为第一天的5～6倍。因此，连续用药时，第二、第三夜的临床效果逐渐增加，停药后药效可持续数夜。本品口服20～40分钟起效，维持6～8小时。本品为胶囊剂，有15mg/粒、30mg/粒两种，成人口服睡前用，15～30mg/次；年老体弱者开始15mg/次，根据反应适当加量。
本品主要用于各种失眠症，特别适用于那些表现为入睡困难、多醒及早醒的失眠，也适用于顽固性失眠及各种慢性病伴有失眠的患者。由于本品体内有明显的药物蓄积作用，故而次晨头昏、倦睡等延续效应常见，尤以老年患者为多。偶有其他的副作用。孕妇及15岁以下儿童不宜用，肝病及呼吸系统疾病者慎用。
怎样运用氯硝安定治疗失眠症?
氯硝安定(Rohypnol,Darkene)属苯二氮类药物，又名氯硝西泮，本品镇静催眠作用显著。口服易吸收，血浓度峰值小于1小时，其血浆半衰期为15～25小时。低剂量时即可很快使患者入睡，维持6～8小时。本品有片剂及粉针剂两种剂型，2mg/片，2mg/粉针。催眠一般口服，成人1～2mg/次，睡前服；老年人0.5～1mg/次，睡前服。
本品起效快、觉醒少，适用于各种类型的失眠，特别是神经性失眠、精神性失眠；也可用于麻醉前给药、麻醉诱导和维持麻醉。本品大剂量连续服用可产生依赖性。约20%患者可出现延续效应。其它副作用偶见，并与硝基安定互参。
怎样运用舒乐安定治疗失眠症?
舒乐安定(Surazepam)属苯二氮类药物，又名艾司他唑仑、三唑氯安定、三唑氮。本品镇静催眠作用强度为硝基安定的2.5～4倍，作用类似硝基安定，但本品具有作用快、起效快、不良反应少等优点。本品有片剂及胶囊两种剂型，1mg/片，2mg/片，1mg/粒，2mg/粒。成人口服催眠睡前用，1～2mg/次。
本品服后入睡快而平静，睡眠时间和睡眠质量均有良好的改善，醒后无不适感。本品除有显著的镇静、催眠外，尚有抗焦虑、抗惊厥作用，适用于各种类型的失眠与焦虑、紧张、恐惧等。本品不良反应轻微而少见，但剂量大时，也可出现延续效应。孕妇及肝肾患者慎用。
怎样运用羟基安定治疗失眠症?
羟基安定(Temazepam)属苯二氮类药物，又名替马西泮。替马西泮为安定的代谢产物，具有类似硝基安定的催眠作用。本品口服迅速被吸收，2～3小时血浓度达峰值，其半衰期较短，为9～12小时。本品为胶囊剂，1 0mg/粒，20mg/粒。口服催眠，成人睡前服10～30mg/次。
由于本品半衰期较短，故而病人日间思睡和次晨延续效应少。本品每晚平均剂量13.2mg，在睡眠深度、睡眠时间觉醒次数等方面均优于平均剂量5.2mg的硝基安定。临床主要用于催眠，此外，本品尚有抗焦虑作用而用于治疗焦虑症。本品副作用少，可有口干、无力等，长期应用可产生依赖性。孕妇慎用。
怎样运用三唑仑治疗失眠症?
三唑仑(Triazlam)属苯二氮类药物，又名三唑安定、三唑苯二氮、海乐神。三唑仑为一短半衰期的苯二氮类催眠药，催眠作用强，为氟安定的30～60倍。其口服吸收迅速而完全，血浓度在0.5～1.5小时达到峰值。本品为片剂，0.25mg/片，0.5mg/片。成人口服睡前用0.25 ～0.5mg/次，年老及体弱者剂量减半。由于本品起效快，口服后15～20分钟出现催眠作用，维持6～8小时。
本品主要用于治疗失眠症，包括入睡困难，中间多醒及早醒。由于本品消除较快，次晨延续效应较少。长期用药可导致依赖性，突然停药可引起反跳性失眠。其副作用常有倦睡、头痛、头昏、运动失调、恶心、呕吐等。偶有其他副作用。妊娠期、哺乳期、青光眼及肌无力者禁用。
怎样运用速眠安治疗失眠症?
速眠安(Dormicum)属苯二氮类药物，又名咪哒唑仑、咪唑二氮、咪唑安定。本品为新的短半衰期苯二氮类催眠药，能缩短入睡时间，减少入睡后清醒期，延长睡眠持续时间，改善睡眠质量。本品特点是起效快，体内停留时间短。其口服吸收迅速而完全，血浓度在0.4～0.7小时达到峰值，血浆半衰期为1.5～2.5小时。本品有片剂及针剂两种剂型，15mg/片，针剂5mg/1ml，15mg/3ml。成人口服催眠睡前服，15mg/次，年老体弱者推荐剂量为7.5mg/次。口服后约20分钟内入睡，睡眠时间可恢复到与病人年龄相当的正常范围。
由于本品半衰期短，连续晚间服用不会导致体内蓄积，次晨无明显延续效应，停药后不引起反跳性睡眠障碍。临床用于各种失眠，特别适用于入睡困难患者；也用于术前给药及麻醉诱导等。本品不良反应少，可有恶心、头痛、疲倦等。长期应用可发生依赖性，但发生率甚低。妊娠早期及急性肺病者禁用。
怎样运用溴替唑仑治疗失眠症?
溴替唑仑(Brotizolam)属苯二氮类药物，又名溴噻二。本品在低剂量时即有良好的催眠作用，可缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长睡眠时间。本品0.25mg与硝西泮5mg的催眠作用相等。其胃肠道吸收迅速，0.5～2小时血浓度达峰值，血浆半衰期为6～9小时(老年患者)。本品为片剂，0.25mg/片，口服催眠睡前服，0.25mg/次；老年人0.125mg/次，睡前服。
本品除具有催眠作用外，尚有镇静、抗惊厥及骨骼肌松弛作用。本品适用于各种失眠症。其副作用，偶可发生胃肠道不适、头痛、眩晕；大剂量时可见醒后疲乏、注意力障碍。肌无力、青光眼、肺病、肝病患者及妊娠和哺乳期禁用。
怎样运用甲磺酸氯普唑仑治疗失眠症?
甲磺酸氯普唑仑(Loprazolam Mesilate)为苯二氮类催眠药，具有类似硝基安定、氟安定的催眠作用。但因本品半衰期较短，且在体内不产生活性代谢产物，因而引起延续效应较轻。本品为片剂，1mg/片(按碱基计)。口服成人睡前服，1mg/次，需要时可增至1.5～2mg。年老体弱者开始服用0.5mg/次，剂量不超过1mg/次。本品适用于失眠症的短期治疗，包括不易入睡和夜间常醒患者。本品具有苯二氮 类共同的不良反应和禁忌症。
怎样运用佳静安定治疗失眠症?
佳静安定(Alprazolam)属苯二氮类药物，又名甲基唑安定、阿普唑仑。其催眠作用为安定的3.5～11倍，具有剂量小、作用快、疗效佳、无毒性等特点。本品口服易吸收，1～2小时后血浆浓度达峰值，血浆浓度与剂量成正比，平均半衰期为12～15小时。本品为片剂，0.4mg/片。成人口服用量，镇静催眠0.4～0.8mg/次。
本品具有抗焦虑、镇静、催眠及抗抑郁作用，主要用于顽固性失眠、焦虑等疾病。本品副作用是，服药治疗的开始阶段剂量偏高时，出现嗜睡和头晕，常随治疗时间的延长而消失。其它副作用如头痛、精神紊乱、神经质、眩晕、口干、便秘、恶心、呕吐、心悸等出现率大于1%。长期大剂量服药的病人，停止治疗时要在医生指导下进行。孕妇禁用。
还有哪些苯二氮类药在抗焦虑时具有治疗失眠症的作用?
除上述的11种苯二氮类药物具有良好的催眠作用外，尚有部分苯二氮类药在抗焦虑症的同时，也具有较好的镇静催眠作用。如去甲羟基安定(奥沙西潘)、去甲羟安定(舒宁、氮羟氧二氮)、氯羟安定(劳拉西泮、氯羟去甲安定)、安适定(阿普唑仑、三唑安定)、安定羧酸钾盐(二钾氯氮)、宁神定(澳西溴、溴吡二氮)、氯唑安定(氯口恶唑仑、氯口恶去甲安定)、氟乙安定(三氟甲安定、哈拉西泮)、去氧安定等。这些药物，在对抗焦虑所产生的焦虑情绪、紧张状态的同时，可以改变患者的睡眠状态。
为什么苯二氮类催眠药倍受人们的重视?
苯二氮类药物为近年来发展较快的一类新型催眠药，具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑及中枢性肌松作用。本类药物的催眠作用，可能与其促进抑制性递质γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递有关。苯二氮类比其他镇静催眠药有较高的选择性、较大的治疗指数、较小的呼吸抑制及较少的药物相互作用。本类药物长期应用亦可产生耐受性和依赖性，但引起滥用和依赖性的发生率较低。由于上述优点，本类药物目前已成为镇静、催眠的首选药物，在临床上倍受重视。
本类药物品种很多，主要用于催眠的有硝基安定、氟西泮、氯硝西泮、舒乐安定等。近年来，苯二氮类催眠药的重要发展之一，是一些半衰期短的药物用于临床，如替马西泮、三唑仑、咪哒唑仑等，他们的起效与消除均较快，可能成为催眠的首选药物。
相关参考：心理生理障碍||睡眠障碍||睡眠疾病