抗癫痫药物
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抗癫痫新药有哪些，药理特点如何?
(1)氨己烯酸
高度水溶性，口服生物利用度为60%～80％，不受食物影响，达峰时间为1～4小时,95％以上不与蛋白结合,半衰期为5～7小时，不被肝脏代谢，原形由肾脏排泄，无肝酶诱导及抑制作用，除可轻度降低苯妥英钠、苯巴比妥及去氧苯巴比妥浓度外，与大多数抗癫痫药物间无相互作用。临床上主要应用于局限性发作，效果与卡马西平相似，另外用于治疗婴儿痉挛症时效果良好。常见的毒副作用有嗜睡、共济失调、头痛、眩晕，大剂量应用时，可见有焦虑不安与活动过多。
(2)拉莫三嗪
口服吸收快，生物利用度在70％以上，不受食物影响，达峰时间2～3小时，蛋白结合率55％，半衰期19～30小时,90％由尿排泄，无肝酶诱导作用。丙戊酸钠抑制其代谢，而卡马西平、苯巴比妥及苯妥英钠可加速其排泄。有效血浓度为1.5～3.0mg/mL，中毒浓度可能要大于10mg/mL，临床上主要用于辅助治疗难治性不典型失神发作、肌阵挛发作、失张力发作及强直发作。副作用较少，可有头晕、头痛、嗜睡、复视、共济失调及恶心呕吐等。
(3)非氨酯
口服吸收不受食物及抗酸药物的影响，生物利用度达90％，达峰时间为1～3.5小时，蛋白结合率20%～25％，半衰期为14～21小时，约一半由肝代谢后与另一半母药由尿排泄。联合用药时，本药可使丙戊酸钠或苯妥英钠的血浆浓度增加，使卡马西平浓度下降，而卡马西平氧化物浓度升高。丙戊酸钠、苯妥英钠可使本药浓度下降。可供参考的有效浓度为30～100mg/mL，中毒浓度未确定。本药在小儿主要用来单独或辅助治疗林格综合征、婴儿痉挛征、失神发作及部分发作。其常见副作用有恶心、呕吐、食少、头晕、肝酶升高、共济失调等，个别可发生血小板减少性再生障碍性贫血及致死性肝中毒。
(4)加巴贲丁
口服吸收不受食物影响、生物利用度为60％，达峰时间为2～3小时，蛋白结合率小于5％，半衰期为5～7小时,不被代谢，80％由尿排泄，20％由便排出。无肝酶诱导作用，其血浆浓度不随剂量改变而平行改变。临床主要用于治疗难治性部分发作的辅助治疗，常见的副作用有嗜睡、头晕、眼震、共济失调及行为障碍等，减量停药可缓解。
(5)抗痫灵
是我国新研制的抗癫痫新药。不溶于水，主要有效成分为胡椒碱，作用与苯巴比妥和苯妥英钠相似，口服达峰时间为2小时，副作用少，无精神抑制作用，与其他抗癫痫药物间无明显的相互作用。本药只适用于全身性强直-阵挛发作。
抗癫痫药物有多少种?
临床上常用的抗癫痫药物，按化学结构可分以下几类：
①巴比妥类：苯巴比妥、去氧苯巴比妥、甲基苯巴比妥、甲基巴比妥等。
②乙丙酰脲类：苯妥英钠、甲妥英、乙妥英等。
③双链脂肪酸类：丙戊酸、丙戊酸钠、丙戊酸镁、癫痫安等。
④琥珀酰亚胺类：乙琥胺、苯琥胺、甲琥胺等。
⑤苯甲二氮卓艹类：安定、硝基安定、氯硝安定、氯羟安定等。
⑥亚氨基甙类：卡马西平。
⑦磺胺类：醋氮酰胺、磺胺噻嗪等。
⑧恶唑烷双酮类：三甲双酮、对甲双酮等。
⑨胡椒碱类：抗痫灵。
⑩特殊类型：其他特殊的药物尚有促肾上腺皮质激素（ACTH）、肾上腺糖皮质激素、免疫球蛋白、中药、生酮饮食等。
除此之外，国外新研制的新药也有几十种，目前已用于临床的比较好的药物有异氧安定、奥卡西平、氨已烯酸、拉莫三嗪、非氨酯、加巴贲丁等。
抗癫痫药物的主要作用机制是什么?
癫痫的发作是在某种病因的作用下，大脑神经元细胞膜的性质或者细胞突触的功能发生改变的结果。其中，前者主要涉及钠、氯、钙等离子通道的变化，而后者主要涉及兴奋性传导的加强和抑制性传导的减弱。抗癫痫药就是针对这两种改变而使神经元细胞恢复正常功能状态的。
口服抗癫痫药物是怎样吸收的，影响吸收的因素有哪些?
吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。因制剂类型的不同，给药的途径不同，吸收的部位就不同。就本病而言，临床上绝大多数情况下都是通过口服的方法给药，在胃肠道中吸收。只有少数情况下，如治疗癫痫持续状态或癫痫频繁发作时才是通过静脉或肌肉给药。
常用抗癫痫药物口服后必须先崩解并溶于胃肠液中，方能吸收，其主要的吸收部位为胃和小肠(尤其是后者)，而大肠只是对那些吸收较慢，在胃和小肠中未被吸收的药物才予吸收。
临床上影响药物吸收的因素很多，常见者有以下几种：
(1)肠壁及肝脏代谢酶的灭活作用：药物自胃肠道被吸收时，就有一部分被肠壁及肝脏代谢酶灭活，使实际吸收的药量小于口服剂量。
(2)制剂因素。
(3)药物吸收环境的pH值对药物的解离度有明显的影响，如碱性药物在胃内酸性环境中解离度降低，吸收迟缓，而弱酸性药物在胃内的解离度升高，吸收较快。另外高酸性环境还能使某些药物受到不同程度的破环。
(4)胃肠道的生理状况对药物的吸收也有一定影响，生理状态好则吸收也好，反之吸收差。另外因少数药物在胃内只是暂时的储存，所以若胃能将药物快速排空进入肠道则可加速吸收，反之则吸收减慢。
(5)胃内的食物可能会稀释或吸附药物或与药物结合，而且胃肠道的食物可影响肠粘膜毛细血管的血流量，从而影响药物的吸收。
(6)其他：年龄以及是否为联合用药等，也都是影响药物吸收的重要因素。
抗癫痫药物在体内是如何分布的，影响分布的因素有哪些?
抗癫痫药在体内的分布同其他药物一样，均是指经吸收进入血液，通过血液和组织间的各种细胞膜屏障进入各组织的细胞间液或细胞内液的过程。通常情况下，不论是同种，还是不同的抗癫痫药物，在体内的分布情况都是不一样的，但都是随着其在体内吸收与排泄而处于不断变化的动态平衡状态。
影响抗癫痫药物在体内分布的因素很多，主要有以下几个方面：
(1)药物本身的理化特性：药物的分子大小、脂溶性、极性与组织的亲和力及稳定性等。这些因素均影响其在体内的转运、停留及消除。安定类药物的脂溶性较高，主要分布在脑及脊髓等组织内，而在肌肉等组织中的含量较低，乙琥胺在各组织内均匀分布，但在脂肪组织内较少，几乎不与血浆蛋白结合，脑脊液和血中的浓度是一致的。
(2)局部器官的血流量：通常情况下，单位时间，单位重量，血流量大的器官，药物在该器官的浓度也大，如脑的血流量约70mL/分/100g，是人体内血流量最大的器官，所以药物不论是通过什么途径进入血循环，首先分布在脑内，然后才向其他组织分布。
(3)血-脑屏障：实质上就是指由毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。分子量较大和极性较高的药物常难以透过，尤其是当药物与血浆蛋白结合后，往往完全不能透过血脑屏障。所有抗癫痫物的靶器官均为脑组织，药物必须通过血-脑屏障才能发挥作用。
(4)药物与血浆蛋白的结合：大多数抗癫痫药物进入血液循环后便与血浆蛋白，主要是白蛋白结合，这种结合一方面使血中游离药物浓度降低，另一方面使药物与蛋白结合后不能向组织转运，从而影响了药物的分布、药效的发挥等。这种结合反应常是可逆的，经常处在动态平衡状态。
抗癫痫药物在体内是如何代谢的，影响代谢的因素有哪些?
抗癫痫药物在体内的代谢过程极为复杂，有的已较为清楚，有些目前仍不明确。抗癫痫药物在体内的代谢可分为两大类：第一类反应包括氧化、还原和水解，最后使药物的化学结构发生一系列改变；第二类反应为结合过程，绝大多数抗癫痫药经过代谢后失去活性，提高了极性和水溶性，有利于最后排出体外，也有些为活性代谢物，增强了药理效应。
抗癫痫药物的生物代谢场所主要为肝脏，代谢过程中的各类反应均需酶催化，其中主要为肝药酶。肝药酶的专一性很低，能催化多种药物的各种不同的反应，而且个体差异较大，能受到个体许多生理和病理因素的影响。许多药物，如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠，对此酶系有诱导作用，使之活性增强；而另一些药物，如丙戊酸，则可抑制其活性。当多种药物合用时，在代谢方面，常因肝药酶的活性改变而发生相互影响。
各种抗癫痫药物在体内的代谢过程各不相同，有的先经第一类再经第二类反应，有的只经其中一类反应。因此，临床用药时必须了解抗癫痫药的体内转化过程，才有助于确切掌握药物作用。
抗癫痫药物在人体内的代谢受多种因素的影响，存在明显的个体差异，还受多种复杂因素的影响。
(1)遗传因素：大量的研究表明，遗传因素决定了某些肝药酶的种类、含量和活性，从而影响了药物代谢的种类和速率，这是造成个体差异的关键因素。
(2)年龄：肝药酶的活性与含量在新生儿期较低，药物的代谢较慢，半衰期延长，稳态血药浓度升高，出生数周后，药物的转化速率逐渐增快，至儿童期代谢最快，且高于成人。至老年，肝药酶活力减低，药物代谢再度减慢。
(3)疾病：肝脏疾病对药物代谢的影响较大且较为复杂，一方面肝细胞的损害降低了肝药酶的含量与活性，造成器官对药物代谢的能力降低；另一方面，肝病使血中白蛋白的含量降低，血中的游离药物浓度增加，经肝脏代谢的游离药物相应增加，肾脏功能低下时，药物在体内的转化速度和途径也可发生改变。
(4)酶诱导及酶抑制作用：不少药物在反复应用时，可诱导肝药酶的活性增加，从而使药物的代谢加速，导致药效减弱；也有些药物可抑制此酶系的活性，使药物的代谢速率减慢、药效增强、作用时间延长。就抗癫痫药物来讲，也有许多药物为酶诱导剂，如卡马西平、巴比妥类、扑咪酮、苯妥英钠、水合氯醛等，而丙戊酸钠、乙琥胺、安定等为酶抑制剂。因此，当多药联用时一定要注意药物间的相互作用，同时要特别注意观察病人的情况。
抗癫痫药物是如何排泄的?
肾脏是排泄药物及其代谢产物的最主要的器官。药物的肾脏排泄要通过肾小球的滤过和肾小管的排泄来实现，肾小管的重吸收作用对某些药物的排泄也有一定的影响。肾小球能滤过血浆游离药物或代谢产物，不能滤过结合型的药物，其滤过速度受肾小球滤过率及血浆蛋白结合程度的影响。肾小球滤过率降低或血浆蛋白结合率增加，均可使滤过的药量减少。脂溶性药物的重吸收多，水溶性药物的重吸收少，易从尿中排出，当肾小管的尿液偏碱性时，弱酸性的药物排泄较快，肾小管的尿液偏酸性时，弱酸性的药物排泄少。
大多数抗癫痫药物的排泄途径是以结合型代谢产物的形式自肾脏排泄，少部分以药物的原形排出，极少部分经胆汁及粪便排出体外。
什么是抗癫痫药物的生物利用度?
所谓抗癫痫药物的生物利用度是指抗癫痫药物进入血液循环的量和速度，一般情况下除静脉制剂能直接进入血液循环，其生物利用度可达100％外，其他类型的制剂，其生物利用度均小于100％，即使是同一种抗癫痫药，由于其生产日期、制造工艺、颗粒大小、溶解度大小等均不相同，其生物利用度也多不相同。把制剂的生物利用度问题作为重要的质量指标来对待，是在临床用药中所不可忽视的。
抗癫痫药物血液浓度、稳态血浓度、有效血浓度的意义如何?
抗癫痫药物血液浓度是指在血浆中的含量，临床上真正起抗癫痫作用的是游离药物血浓度，但因其测量困难，一般实验室常难以做到。目前常规测量的是包括与白蛋白结合的和游离的两部分的总和。由于抗癫痫药的血浓度与其到达脑内的浓度多呈平行关系，所以血药浓度可用来估计脑内的大致浓度。
稳态血浓度是指多次定时定量规律服药后，药物的吸收量与排泄量接近相等时的血浓度。药物达到这个稳态浓度的时间一般大约是该药的5个半衰期。它是一条波动的均值曲线。如在一定的时间内用药总量不变，改变服药次数一般不影响达到稳态的速度和浓度。但减少服药次数则使该药峰、谷值波动加大；增加次数则波动变小，如次数不变而增、减一定时间内服药总量，则稳态浓度水平相应增、减。
有效血浓度是指抗癫痫药能完全或大部分控制癫痫发作，而临床又没有中毒症状或没有不可耐受的毒副作用的血药浓度，也就是达到治疗效果的稳态血浓度范围。临床医生常根据这个浓度帮助调整剂量、指导治疗。
什么叫治疗药物监测，什么情况下需要做抗癫痫药物血浓度监测?
治疗药物监测(TDM)是一种用不同技术测定血浆中药物的浓度，并利用药代动力学的原理和公式来指导个体给药的方法，既能提高疗效，又能减少毒副作用的发生，是癫痫临床治疗的重要手段之一。
下述情况需做血药浓度监测：
①癫痫临床治疗中的常规血药浓度监测是指测定规律服用某抗癫痫药物5个半衰期后已达稳定的血药浓度，这属常规监测。
②用一般剂量或超过一般剂量仍不能控制发作时，通过监测可以了解病人是否规律用药、代谢率是否加快、有无耐药现象等。
③在临床上不易区分毒性反应和确定剂量时，特别是有效量和中毒量接近的药物，通过测定可以及时调整药量。
④开始疗效尚可，治疗中突然无原因发作频繁时。
⑤联合应用抗癫痫药物，需了解药物间的相互作用时。
⑥伴发其他疾病(如肝、肾、胃、肠道疾病和低蛋白血症)时。
⑦癫痫持续状态已用过一些药物，发作仍不能控制，再次用药需了解血中药物浓度，以决定再次给药剂量和速度时。
⑧加服其他药物，有可能影响抗癫痫药物代谢时。
⑨出现特殊的神经精神症状和不自主运动，怀疑是药物中毒时。
⑩科研中用以对比疗效，了解疗效，了解毒性与血浓度关系时。
常用抗癫痫药物有效血浓度是多少?
常用抗癫痫药物的有效浓度及中毒浓度见附表：
该范围是从多数病人测得的较规律的数值。过低的浓度达不到疗效，过高的浓度可能出现中毒反应，但西药浓度测定并不能代替临床观察和对病情的全面分析。有些病人在较低的浓度下即可控制发作，则不必加药。有些难治的病例，为了控制发作，在无明显中毒反应的情况下，可加大剂量。
如何分析血药浓度监测结果?
血药浓度监测结果和其他实验室结果一样。必须结合临床，综合考虑。单纯依据报告是错误的。
同一抗癫痫药物的同一浓度值，对不同患者的意义可以是明显不同的。为此应详细询问患者的年龄、体重、性别、发作情况、身体状态(有无肝、肾、胃肠道疾病及低蛋白血症)、服用哪几种药、已服用多长时间、每天服多少、如何服、有无毒副作用表现、有无饮食改变、是否同用其他非抗癫痫药物等来全面分析，尤其要问清采取血样的准确时间及距前一次服药的时间间隔。
常规血药浓度监测的血样应在浓度最低时采取，一般是在早晨服第一次药之前。检测峰值只用于证实毒性作用的存在以及进行药动学研究之用，其采血时间视该药吸收和分布的速度而定。在无毒副作用的稳定情况下，6～12个月抽血1次，每次在同一时间。在发作、毒副作用或联用其他药物时，抽血次数要增加，且抽血时间应选在发作时或自觉最不适时，以便搞清该药浓度是峰值还是谷值。
另外，对临床反应(疗效与毒副作用)与常规血浓度值不符的患者，以及怀疑有蛋白质异常改变(如药物相互作用、肾功能衰竭、血蛋白减少等)的患者，直接检测游离药物部分浓度的意义更大。
测定抗癫痫药物血浓度有何意义，是否一定要达到血药浓度范围才能治病?
血药浓度测定在癫痫治疗中占有重要地位。临床上通过药物浓度测定可以了解药物剂量与血中浓度、疗效、药物毒性反应以及药物的相互作用等方面的问题，可以使癫痫的治疗更科学、更有效，同时也最大限度地减少毒副作用。
不同的个体对药物的吸收、代谢、排泄都有着很大的差异，于小儿尤其明显，同样按公斤体重给药，有的病人不能控制发作，而另一些人却出现了明显的毒性反应。就同一病人而言，不同的机能状态，如患有肝、肾、胃肠道病等，对药物的吸收、代谢、排泄以及药物的血浆蛋白结合也有很大影响。原来服用安全、有效剂量的药物，可能会出现药效降低或毒性反应。另外，有些药物如苯妥英钠，呈可饱和代谢，药物剂量与血浆浓度不成直线关系，这是因为当血中药物达一定浓度时，肝脏药物代谢酶即“饱和”，这时即使再增加血中的药物浓度，酶的代谢能力也不提高，因而此时对药物剂量稍有增加，血中浓度就会明显升高，甚至由低浓度变为中毒浓度，个别病人还可能因此而发作频繁，此时若不了解血药浓度，再去增加药量，势必使病情进一步加重。因而，现代医学主张对癫痫的治疗服药剂量要个体化。但要真正做到服药剂量个体化，没有药物浓度测定是办不到的。反过来讲，所谓有效血浓度范围实质上就是指大多数癫痫患者应用该药后达到治疗效果的稳态血浓度范围，仅是一个参考值，并非适用于每一个癫痫病人。临床上必须根据每一位病人的实际情况，以既能控制发作又没有毒副作用发生为原则。认为一定要达到血药浓度范围才能治病的观点是错误的。
抗癫痫药物常见的毒副作用有哪些?
在临床上所谓的药物毒性往往是指服用某一种药物后出现各种有害的生理反应。形成它的原因多是由于：①过量；②过敏；③副作用逾常。至于副作用，这完全是药物本身固有的性质。临床上常见的毒副作用主要表现有以下几个方面：
对神经系统的影响：
①小脑综合征：病人自觉头晕、眼花、视物不清、走路不稳。检查可发现小脑性共济失调，如眼球震颤、复视、构音困难、指鼻不准、站立不稳、手足震颤等。长期服用苯妥英钠可出现小脑萎缩。
②亚急性、慢性脑病：长期服用抗癫痫药物的病人，除有上述小脑症状外，还有行为异常、情绪改变、脑电图上出现慢波增多、高幅波等。有的病人还出现不自主运动、舞蹈样动作、口面部肌肉运动障碍等。
③精神状态异常：嗜睡几乎是所有抗癫痫药物的最常见的副作用。多在治疗开始时出现，可影响病人的学习和工作能力，影响精神和智能。有的表现易激惹、兴奋、活动过多、攻击行为、焦虑、失眠等。此类症状以服用巴比妥类及安定类药物者尤为多见。
④末梢神经病和肌病：临床上相对少见。末梢神经病一般多不明显。主要是膝、跟腱反射消失，神经传导速度减慢。有的病人有类似于重症肌无力的表现，肌电图检查肌肉有明显的易疲劳性。
对血液系统的影响：
①贫血：一般认为与叶酸缺乏有关。临床上约1％的病人发生巨细胞贫血或巨红细胞症。
②粒细胞减少及粒细胞缺乏：发生率为1%～5％，早期多见。
③血小板减少及凝血机制障碍：发生率为1％，临床可见有鼻出血、牙龈出血等各种形式的出血。
对骨骼系统的影响：
抗癫痫药对骨骼的影响是比较常见的。尤其是对正在生长发育的儿童影响更大。可引起低血钙、低血磷、小儿佝偻病和骨质脱钙等。根本原因是由于抗癫痫药诱导了肝脏微粒体中的羟化酶，使维生素D的生成减少，代谢加快，导致维生素D缺乏所致。抗癫痫药物中的苯妥英钠、苯巴比妥对骨骼的影响最大。
对皮肤、结缔组织的影响：
抗癫痫药物多是由工业合成的有机化合物。因此，对于有的病人，它可能是一个半抗原，在体内发生过敏反应。轻度的表现为皮疹、药疹、荨麻疹等。多在服药1～2周后出现。以面部较多，发痒，发红，压之退色，有时可出现结膜充血及鼻塞等。重者可发生变态反应，低热，白细胞减少，甚至出现剥脱性皮炎。
对消化系统的影响：
①胃肠道反应：以丙戊酸类最常出现。主要有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退，多在早期出现，儿童较成人多见。
②肝脏损害：苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸钠等对肝脏都有不同程度的损害。临床上在开始服药后凡见恶心、呕吐、食欲下降、全身不适无力、昏睡等，应疑有肝脏受损，并应及时检查。
③胰腺炎：临床上已有丙戊酸钠引起急性坏死性胰腺炎的报告，应予注意。
对内分泌系统的影响：
对内分泌系统产生的影响是药物诱导的激素代谢加快所致。如肾上腺皮质激素代谢增快时，肾上腺可代偿性的分泌增加。当肾上腺皮质功能低下时，可引起阿狄森氏综合征。性腺激素代谢加速时，可引起性激素水平下降，对性欲及性功能产生一定的影响，可抑制胰岛的分泌，升高血糖，使血脂的代谢紊乱，血中胆固醇及甘油三脂升高等。此外还有抑制抗利尿激素释放，使血中的甲状腺激素、T3、T4水平下降等作用的报道。
对免疫系统的影响：
①免疫球蛋白降低：少数病人长期服用抗癫痫药物后引起免疫球蛋白A、G降低。
②假性淋巴瘤：少数病人在服用苯妥英钠后，初期可见有淋巴结肿大，伴有发热、斑疹、肝肿大、关节痛、嗜酸性粒细胞增多等。
③自身免疫性疾病：曾有报告多种抗癫痫药物引起系统性红斑狼疮，有待进一步研究。
此外，抗癫痫药物还有致畸作用，尤其是在怀孕前3个月内服用，发生的可能性更大。
如何看待抗癫痫药的副作用?
每种药物都有副作用，目前临床上常用的抗癫痫药物都是经过长期大量反复的临床试验，证明其确实是疗效好，毒副作用小的药物。每种药物的有效率都在70%～80％以上。
就这些药物的毒副作用来讲，与其抗癫痫作用相比要小得多，而且仅对少数或极少数病人才会出现。绝大多数病人服药后都是安全的，并不会出现这些副作用。即使出现了一些副作用，多数情况下都是可逆的，只要病人和家属积极配合医生治疗，及早发现、及时处理，一般都能及时消除，不会造成严重后果。如对过量用药者适量减药，个别属特异体质对某些药物过敏者，可及时更换成其他同类抗癫痫药物。
什么是理想的抗癫痫药物?
做为理想的抗癫痫药物应该能注射，能口服，吸收快而稳定，剂量与血药浓度成正比关系，药效维持时间长，无自身酶诱导，并且不与其他药物发生相互作用，还应该适用于各种类型的癫痫及其综合征。但临床上目前尚没有具备上述全部特点的药物，所以只能是根据不同发作类型和不同的癫痫与癫痫综合征，结合患者的具体情况选择不同药物，并尽可能做到疗效好而毒副作用相对较小。
应用抗癫痫药物应遵循的原则是什么?
临床上应用抗癫痫药物治疗时，总的原则是使用最少的药物和最小的药物剂量，最大限度地控制临床发作和脑电发作，同时在用药过程中又不产生明显的毒副反应。具体来讲应注意做到：及早治疗，正确选药，单药为主，剂量个别化，有规律长期服药，停药要慢，定期复查。
抗癫痫药物何时开始服用好?
开始抗癫痫治疗的时间一般应根据发作的类型、发作的频率及病因而定。
一般认为，凡是肯定有脑部病变的癫痫类型(即继发性癫痫或症状性癫痫)，如婴儿痉挛、肌阵挛发作、局限性发作、小发作变异型、精神运动性发作等，一经诊断明确，就应立即开始服药治疗，而对于一些偶然一次的原发性大发作(即强直-阵挛发作)，通过检查找不到明确病因者，一般暂不服用抗癫痫药。因为有不少正常人一生中可因某种原因偶然出现一次癫痫发作，不经治疗以后也不再发作。另外，对于一些每年发作1～2次的癫痫病人，目前多数癫痫科医家也不主张给予抗癫痫药物治疗，因为长期服用抗癫痫药物对大脑的影响可能要比每年1～2次癫痫发作对脑的影响还大。
如何正确选用抗癫痫药物?
药物的选择主要根据癫痫的发作类型以及治疗的具体效果而定，同时也要考虑到药物的毒性。癫痫发作的类型不同，药物的效果也不一样。失神小发作的首选药物是乙琥胺或丙戊酸钠。儿童和青春期发生的肌阵挛发作首选药是丙戊酸钠或癫痫安。全身强直阵挛发作可用丙戊酸钠或苯巴比妥，单纯部分性发作首选卡马西平或苯妥英钠。复杂部分性发作首选卡马西平，其次为扑痫酮。对中央颞部或枕部棘波的儿童期良性癫痫可用卡马西平或丙戊酸钠。对林-戈(Lennox-Gastaut)综合征可用丙戊酸钠或氯硝安定。对婴儿痉挛(west综合征)应先用硝基安定或促肾上腺皮质激素(ACTH)，疗效不佳者可合用，或改用氯硝安定和强的松。
除此之外，临床选药时还应结合年龄情况。同为失神癫痫患者，但对儿童来讲，因为一部分患儿常合并全身性大发作，另一方面也因为乙琥胺可能加重大发作，所以只能选用丙戊酸钠，而不能选用乙琥胺。
癫痫治疗为何要以单药为主?
近年来的研究发现，绝大多数癫痫病人在血药浓度监测下服用一种合适剂量的抗癫痫药物是可以满意地控制发作的，而服用两种甚至两种以上的抗癫痫药是没有必要的。具体表现在：
①联用时即使各药血浓度都在有效范围之内，且抗痫作用也有所增强，但神经毒副作用也相应增强。临床资料表明，毒副作用随用药数目成指数上升，每个服用3种抗癫痫药的病人，通常至少有1种达到中毒浓度。
②抗癫痫药物之间在代谢上互相影响，有降低疗效或增加中毒的可能性，如加用苯巴比妥或卡马西平可使丙戊酸浓度下降，而加用丙戊酸又可增加苯巴比妥、乙琥胺及卡马西平的毒性代谢产物。
③多药联用对各药的疗效与毒副作用难以评价，一旦发生毒副反应，往往不知是哪一种药物所致，因此不能确定是减或停用哪一种药物好。
④多药联用增加病人的经济负担。
单药治疗没有上述缺点，而且只要正确选药及用药，多数癫痫症状均可获得很好的疗效。
只有少数病人，一种药物不能控制，此时才需要同时服用2种抗癫痫剂。尽管如此，一般也不需服用2种以上的抗痫剂。
怎样才算长期规律服药?
癫痫是一种慢性病，治疗是长期的。应尽可能的让患者及其家属了解病情和治疗方案。做到不随意改变治疗计划、定期复查、准确记录。患者和家属的配合对治疗取得成功起着非常重要的作用。用什么药、用多大剂量、每日服药几次，都是医生根据患者的特点、病情和药物的性质而定的。一般都是从小剂量开起，结合年龄、体重和身体状况逐渐加量至症状消失，在整个服药过程当中，为了保证24小时内血药稳态浓度的峰值及谷值都在适合患者的有效治疗浓度之内，每日的药量均分成几份以同样的时间间隔服用，中途若无症状的变化，则自发作控制开始算起(即最后一次发作)，继续服用3～4年，不应随意变动治疗方案，若中途因某种原因再次发作，则应在调整治疗后重新算起。临床实践经验证明，坚持服药时间越长，停药后复发的机会越少。
癫痫控制以后如何停药?
一般经过3～4年服药一直未发作的癫痫病人可以逐渐减药，直至最后完全停药，这个过程一般要经过1～2年。另外在考虑减药时，应注意做脑电图检查。如脑电图无癫痫样放电，即可比较放心地减药。绝对禁止突然停药，以免发生癫痫持续状态。若脑电图仍有癫痫样放电，那么就最好再坚持服用一段原剂量的药物。若在减药的过程当中有发作，则应重新恢复到原量，再服3～4年后若无复发再逐渐减药。
对于儿童癫痫，如果减药时间正好在青春期，最好再多服一段时间，待青春期过后再减药。因为在这一时期儿童的内分泌变化及激素变化导致大脑机能暂时不太稳定。
一般来讲，原发的、发病年龄较大的、神经精神发育正常的、药物副作用较小的以及脑电图迅速改善的癫痫，治疗时间多较短，相反情况下则治疗时间较长，有的甚至需要终身治疗。
服药期间为什么要定期检查?
癫痫病人在用药期间，必须定期复查，在刚开始的1个月内最好每周复诊1次。若发作控制满意，且无明显药物毒副作用，以后可间隔1～2月复诊1次，若在此期间病情有变化或出现毒副作用，即应随时复诊。
复诊的意义主要体现在以下几个方面：
①摸索和决定适合病人的药物剂量；
②预防及处理药物的毒副作用；
③观察发作控制情况，通过血药浓度监测，调整药物剂量，使治疗更合理科学；
④对于疗效不佳者，应寻找病因以便及早对因治疗；
⑤指导病人的后期减药，确保顺利停药和不再复发；
⑥针对病人的学习、生活、婚姻、生育、心理等问题进行指导和咨询。
服用抗癫痫药多长时间后可见效?
服用抗癫痫药后多长时间可以见效，这里有很多因素的影响，但关键取决于抗癫痫药物在血中达到“稳态浓度”时间的长短。一般认为，抗癫痫药物只有达到此浓度时才能发挥最好的抗癫痫作用，而各种药物均需在服用一段时间后才能达到血中“ 稳态浓度”。抗癫痫药达稳态浓度所需用的时间为该药的5个半衰期(所谓半衰期是指该药1次服用后血中药物浓度达最高峰至被排出50%所需的时间)。如丙戊酸钠、卡马西平的半衰期在10小时左右，因此达“稳态浓度”就需大约50小时左右，即服用这些药物后约需2～3天才能发挥最好疗效，而苯妥英钠、苯巴比妥的半衰期为20小时以上，因此发挥最好疗效的时间就在5天以后。同时，由于服用抗癫痫药多是从小剂量开始，所以达到血中“稳态浓度”的时间就更长。因此，临床口服抗癫痫药，至少都必须观察数天(多为7～10天)才能判断该药是否有效，切不可因服用1～ 2天后发作得不到控制就随便加药或换药。
抗癫痫治疗效果不好时怎么办?
临床上若遇见服用了一段抗癫痫药，而临床发作仍不能完全控制的情况时，应从以下几方面着手考虑：
①检查其诊断是否正确，若为癔病发作，抗癫痫药物是不能生效的，而暗示治疗则可收到显著效果；
②检查所用药物类型是否与癫痫发作类型相符，因不同药物各有其相应的适应类型；
③检查服用药量及服用方法是否正确，若量不足者可增加用量，若用药间隔时间长，则通过增加服药次数以缩短用药时间，以期血药浓度平稳正常；
④检查血药浓度是否正常，若其值较低，则可适量增加药量，若其值正常，也可在不明显加重毒副作用的前提下适量增加药物用量；
⑤如血药浓度已超过正常，临床上也出现有明显的毒副作用，则可考虑换药。
有一点应予注意，若所用药物为唯一有效的控制发作的药物，而无其他药物更换时，则将药量调整至一个适当的量，达到既能大部分控制癫痫发作，又不至于引起明显的毒副作用即可。
换药时应注意些什么?
临床上若需换药时，首先必须依原量服用原药，同时选择一种适应于该发作类型、毒副作用也相对较小的药物，而且最好是前者提高后者血药浓度的药物，从小剂量开始服用，逐渐增加药量，当加至治疗量数日后并达血中稳态浓度时，便可逐渐减少原来的药量，一般在2～3周减完。临床上因各种原因需要换药时，均可按照此方法进行。
乙琥胺有哪些药理特点，怎样服用?
乙琥胺，商品名叫柴浪丁，口服吸收快而且完全，达峰时间为1～4小时，不与蛋白结合，可穿过胎盘屏障，血浆与脑内浓度相似，主要在肝内代谢成无活性产物，少部分原药由尿中排出。成人半衰期为30～50小时，6～10日后达到稳态血浓度，有效血浓度为4 0～100mg/mL，平均60mg/mL。儿童半衰期为30小时，规律用药4～7天可达稳态血浓度。
毒副作用：
以胃肠道症状为常见，其次为中枢神经症状，偶见有血液和皮肤症状。
临床应用：
本药对失神发作和肌阵挛发作效果较好，对其他类型癫痫效果较差。
服用方法：
一般为20～50mg/kg体重/日,可从小剂量开始,小儿从250mg/日开始，成人常用剂量为0.3～0.6g,每日3次口服。
扑癫酮有哪些药理特点，怎样服用?
扑癫酮商品名为麦苏林。口服吸收快，在人体内转变成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，其本身和此两种代谢产物均有抗癫痫作用，15%～25％以原型由尿中排出，半衰期短于10小时，但其代谢产物的半衰期较长，丙戊酸钠可使其血浓度增高，有效血浓度为10mg/mL
毒副作用：
常见的有小脑综合征、血液系统、皮疹、免疫等方面表现，参见“抗癫痫药物常见毒副作用 ”条文。
临床应用：
对大发作、局限性发作、精神运动性发作的效果较好，对植物神经发作也有一定疗效。
服用方法：
一般用量为10～25mg/kg体重/日,分3次口服。开始先服半量，数日后无副作用时再加至治疗量,成人一般每次250～500/mg,每日3次。
硝基安定有哪些药理特点，怎样服用?
硝基安定，又名硝西泮，口服易吸收，达峰时间2～3小时,半衰期20～30小时,在肝内代谢, 由肾脏排出,可透过胎盘屏障，有效血浓度为0.04mg/mL,大于0.18mg/mL时可致中毒。
毒副作用：
有明显的催眠作用，可引起嗜睡及共济失调，自小剂量开始缓慢加量可减少发生。有时可致眩晕，注意力分散，肌张力降低和肌无力。可使唾液和支气管分泌物增加，对慢性阻塞性支气管炎和呼吸衰竭的病人可产生呼吸抑制。
临床应用：
主要用于婴儿痉挛症、肌阵挛发作、失张力发作、不典型失神发作和反射性癫痫，也可用于部分发作的辅助治疗。
服用方法：
每日口服剂量：婴儿2.5～7.5mg，幼儿5～15mg，学龄儿童5～30mg，成人15～30mg。分2～3次服。开始先服治疗量的一半，若无明显副作用再加服至治疗量。
氯硝安定有哪些药理特点，怎样服用?
氯硝安定，又叫氯硝西泮，高度脂溶，口服吸收好，30～60分钟起作用，维持6～8小时，达峰时间1～3小时，半衰期20～40小时，有效血浓度为10～50mg/mL，可透过胎盘屏障，有40 ％的药物在肝内代谢成有轻微抗癫痫作用的去甲羟基安定后由尿液排泄。抗惊厥效果比安定及硝基安定强。苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平可降低其血浓度，有效血浓度范围为0.02 ～0.075mg/mL，大于0.075mg/mL为中毒浓度。
毒副作用：
常见副作用为嗜唾、无力、共济失调、言语不清、行为障碍，大多于1～2周后消失。婴儿常有肌张力低下，唾液及气管分泌物增多，吞咽困难，一般无肝、肾及血液系统毒性作用。
临床应用：
本药广泛用于儿童各型癫痫，尤其是对婴儿痉挛症、小发作变异型、肌阵挛癫痫和失神发作的效果最好。对于精神运动性发作、局限性发作及其他药物治疗效果不好的癫痫，加服或服本药后有时可收到很好的效果。
服用方法：
从0.01～0.03mg/kg体重/日开始，逐渐加量以减少毒副作用，每5～7日加量1次，直至见效而又无明显毒副作用为止。一般日维持剂量婴儿为0.15～0.3mg/kg体重/日，儿童为0.1～0.2mg/kg体重/日，分3 次口服。
服药期间为什么要经常复诊?
过去不少临床医生给癫痫病人开过抗癫痫药后告诉病人要坚持服3～4年，以后再逐渐停药，结果有些病人发作未控制，也在一直坚持服用；有些发生了副作用(如白细胞、血小板减少)，自己不能发现，出现了严重的后果(如出血不止、严重的感染难以控制)。有些病人好不容易坚持服药3～4年，临床控制了发作，由于不知怎样才算“逐渐”停药，又引起癫痫复发，使3～4年的治疗前功尽弃。因此，我们认为癫痫的治疗过程自始至终都应在医生指导下进行。治疗的开始阶段(3个月以内)，经过复诊，医生可摸索出该病人服用何种抗癫痫药最好，最适剂量是多少；同时可以发现一些药物的早期毒副作用，并及时作出相应处理。此后的定期复查，一方面观察发作控制情况，通过血药浓度监测，根据血药浓度变化，及时调整药物剂量，以确保不再复发，或者进一步发现毒副作用，及时处理。如发现某种药物疗效欠佳或毒副作用明显且难以克服，还可以指导病人安全换药。同时还要进一步寻找病因，以便对因处理。复诊时，还可以对病人的学习、生活、婚姻、生育、心理等问题进行指导咨询。
癫痫病人复诊的时间，在开始治疗的1个月内最好每周复诊1次。如发作获满意控制，又无明显药物毒副作用发生，此后可间隔1～2个月复诊1次。这期间病情如有变化，或出现毒副作用，应随时复诊。
服抗痫药期间得了其他病怎么办?
当癫痫病人患了其他疾病(如常见的上感、腹泻等)时，不少家属担心同时服用抗痫药对其他药物有影响，而临时将抗癫痫药物停几天，等其他病治好了再服抗痫剂。这种情况是十分危险的。前面已经讲过，突然停服抗痫剂有可能导致严重的癫痫持续状态。科学地讲，当癫痫病人服用抗痫剂治疗中患了其他疾病时，不但不能减少或暂停抗痫剂，而且因发热、腹泻等加速药物的排泄，可使原来有效的血药浓度暂时降低。因此，在上述情况下还需暂时稍增加一些抗痫药物剂量。另外，在服用其他药物时，要注意这些药物对抗痫剂的吸收、代谢、排泄有无影响，及时测定抗痫药血浓度，酌情临时增加或稍减抗痫药物剂量。同时，在抗癫痫药与治疗其他疾病药物同时服用时，也要注意抗痫药对这些药物的吸收、代谢、血浆蛋白结合及排泄的影响。
(1)抗癫痫药如苯巴比妥可抑制灰黄霉素及双氢基香豆素的肠道吸收，从而降低疗效。
(2)苯妥英钠、丙戊酸类药有很强的与血浆蛋白结合能力。当这些药物同其他与血浆蛋白结合的药物合用时，可把这些药物从血浆蛋白结合部位置换出来，提高后者血中游离药物浓度，有时会出现中毒症状。
(3)多数抗癫痫药物如苯巴比妥、苯妥英钠、扑痫酮、卡马西平等都是强有力的肝微粒体酶诱导剂。当这些药物与某些抗生素(如强力霉素)合用时，可加速后者的代谢而影响疗效。上述抗痫剂也诱导抗凝剂的代谢，二者合用时，需加大后者的剂量。其他可被抗癫痫药诱导代谢的药物还有类固醇激素、性激素、维生素D、安定、保泰松、洋地黄等。
(4)抗癫痫药还可减少速尿自肠道的吸收和降低肾脏对速尿的敏感性。
长期服用抗癫痫药物会不会损害大脑?
随着抗癫痫药的广泛应用，抗癫痫药对高级神经机能的毒性，如对病人认知功能、情绪、行为、记忆、语言、运动和注意力方面的影响，越来越为人们所注意。尤其是对学龄患儿的智力发展、知识获取等的影响，更是受到了特别重视。
国外有人用苯妥英钠在正常志愿者身上的试验结果表明，苯妥英钠对人的记忆、运动速度等均有影响，血药浓度越高，影响越明显。1985年，美国儿科学会药物委员会认为，苯妥英钠影响病人的操作技能、视空间能力和注意力，对运动和反应速度也有影响。
苯巴比妥钠可影响病人的瞬时记忆和集中注意力，对语言速度也有影响。卡马西平一般认为对智能无明显影响，但有人认为可能对精细运动有一定的影响。丙戊酸钠对智能的影响较小，可能对病人阅读能力有一定的影响。
值得注意的是，抗癫痫药物对智能的影响多是可逆的，且与血药浓度的高低有关。临床上真正做到合理使用抗癫痫药，不会严重影响病人的智能。而有些病人及家长因担心长期服用抗癫痫药会使人变傻而不去接受正规治疗，盲目听信所谓“无毒、无副作用”的治疗，结果导致癫痫长期反复发作，病人智能反而严重受损。