巴比妥类药物
郭卜乐 CPO生理健康网 http://www.zgxl.net
参考资料:
毒品知识
怎样运用鲁米那治疗失眠症?
鲁米那(Lominal)属巴比妥类药物,又名苯巴比妥。本药对中枢神经系统可产生不同程度的抑制,随着剂量的增加可出现镇静、催眠、抗惊厥等作用。本品口服易吸收,吸收后分布于组织和体液中,又因其酯水分配系数小,透过血脑屏障速率低,故起效慢。口服后20~60 分钟起效,维持6~8小时,血浆半衰期为48~120小时。本品有片剂和针剂两种剂型,15mg/片,30mg/片,100mg/粉针剂(钠盐)。成人催眠,60~100mg/次,睡前服,或肌肉注射。
本品能缩短入睡时间,延长睡眠时间,但伴有多梦。可用于单纯性失眠及焦虑不安,但作为催眠药,由于其半衰期长,蓄积作用及延续效应明显,现已少用。临床上,目前主要用于抗癫痫,也用于其他疾病引起的惊厥。本品常见的副作用有倦怠、眩晕、头痛、乏力、精神不振等延续效应。久用可产生耐药性、依赖性,突然停药可引起戒断症状,故应逐渐减量停药。超过剂量可发生急性中毒,甚至中枢麻痹而致死。老年患者减量、慎用;肝、肾功能不良、呼吸系统功能障碍、颅脑损伤者禁用。用药期间,避免驾驶车辆和操作机器,以免发生意外。
巴比妥类还有哪些药物用于治疗失眠症?
巴比妥类药物用于治疗失眠还有,如速可眠(西康乐、速可巴比妥、丙烯戊巴比妥钠、司可巴比妥钠)、异戊巴比妥(阿米妥)、异戊巴比妥钠(阿米妥钠)、戊巴比妥、戊巴比妥钠等药物,其中以速可眠临床中较为常用,其主要用于催眠,尤其是入睡困难者。属于短效巴比妥类催眠药。
苯巴比妥中毒对小儿智力有影响吗?
苯巴比妥是用以镇静、催眠、止惊及麻醉的药物。一次进入催眠量的5~6倍,导致急性中毒,实际吸收量超过治疗剂量的15倍即有生命危险。
轻度苯巴比妥中毒的患儿表现为头晕、头痛、恶心、呕吐、言语不清、视物模糊不清、运动不协调、嗜睡、神志模糊、瞳孔缩小、呼吸正常或减慢。重度中毒患儿出现烦躁不安、谵语、幻觉、惊厥、昏迷、血压降低、呼吸浅慢不规则,甚至发生呼吸、心跳停止,并导致脑水肿和肺水肿。部分患儿还出现肝、肾损害症状,如黄疸、出血、尿毒症等。对巴比妥过敏的病儿可出现皮疹。
本症病人呕吐物及胃液、血、尿、脑脊液中查到苯巴比妥有助于确诊。
治疗上对于口服药物中毒者,应尽快催吐、洗胃,洗胃后给予硫酸钠导泻。灌肠引起中毒者应作洗肠处理,然后输液并利尿,促进药物排出。并保护肝脏及肾脏功能,保持呼吸道通畅,给氧,必要时气管插管,用机械通气。严重病人可做血液或腹膜透析,婴幼儿可用换血治疗。同时运用抗生素预防感染。
由于严重苯巴比妥中毒者可出现惊厥,呼吸不规则甚至停止,引起脑水肿,均可引起脑细胞严重缺氧,影响小儿智力发育,故应加以预防。家长中有使用此类药物者,应将药物放到小孩不易拿到的高处,以免误服。小儿学习紧张,睡眠不好的,要耐心教育小孩,不要服用巴比妥类药物。加强药品管理,药店应严禁对儿童出售此类药物,医生用药时应严格按儿童剂量使用,不可过量。
苯巴比妥有哪些药理特点,怎样服用?
苯巴比妥又称鲁米那,是一种广谱、有效、低毒、价廉的抗癫痫药物。除口服外,其钠盐尚可注射,酸性,亲脂,微溶于水。苯巴比妥与血浆、组织蛋白都结合,且在酸性环境中有利于吸收。所以其药物浓度受蛋白结合和酸碱度的影响。口服在消化道内缓慢吸收,经2~6小时血浆浓度达到高峰。1次肌注后0.5~2小时血中可达高峰浓度。有效血浓度为10~30mg/m L,血药浓度和剂量有密切关系,长期用药后血清和脑中药物浓度相似,并保持稳定,其半衰期在新生儿约为100小时,儿童为40~70小时,成人约80~140小时,能透过血脑屏障。大部分在肝内羟化,1/4左右以原形由肾排泄,少量可透过胎盘和乳汁。苯巴比妥可增加肝脏多种酶的合成,还能使许多药物的代谢加快、血浓度降低,如抗癫痫药物中的卡马西平、丙戊酸、氯硝安定、硝基安定等。反过来,这些药物又可抑制其代谢,使血中浓度增高,甚至产生中毒。另外,如苯妥英钠等又可促进其代谢,使其血中浓度降低。
毒副作用:
本药的毒性较小,中毒浓度为40~60mg/mL,长期服用下可发生严重的或不可逆的不良反应。常见的毒副作用有如下几方面:
(1)神经系统
①催眠作用:最常见的反应为嗜睡,多在治疗开始时出现。数周后因适应而很快消失。
②可能见到兴奋和多动。
③老年人偶见有精神错乱和谵妄。
④小脑综合征。
⑤记忆力下降。
⑥停药反应:较大剂量突然停药后,可出现在停药后数天内焦虑、情绪不稳、嗜睡、震颤出汗、精神错乱、癫痫发作等。
(2)血液系统。
(3)过敏反应。
(4)骨骼系统。
临床应用:
本药对大发作疗效最佳,也可用于局限性发作和精神运动性发作。另外对预防高热惊厥复发也有较好效果。
服用方法:
本药应自小剂量开始。成人一般90mg/日,服用3周。若无效可逐渐加量至180m g/日,最大剂量可达300mg/日。小儿开始剂量可用2~3mg/kg体重/日,必要时可增至5mg/kg 体重/日。婴儿维持量为15mg,1~2次/日;5岁左右用30mg,2~3次/日;12岁以上60mg,2次 /日。由于本药半衰期较长,青春期及成人每晚服用1次即可。而小儿因代谢较成人快,可将每日量分2~3次口服。本药肌注量和口服量相同。
巴比妥类药物急性中毒有哪些表现,如何处理?
巴比妥类药物有镇静、催眠、抗惊厥和中枢麻痹作用,急性中毒引起中枢神经抑制。
急性中毒的表现:
因中枢神经系统高度抑制,病人感觉迟缓,言语不清,定向力障碍,乃至深度昏迷,因呼吸抑制而呼吸变浅、变慢,血压降低,体温降低(可降至34℃~35℃),瞳孔缩小,角膜反射、咽反射及膝腱反射消失,脑电图及心电图异常。呼吸衰竭是急性中毒的主要死亡原因。
急性中毒的处理:
(1)维持肺功能及循环血量是抢救成功的关键。及时吸入低浓度的氧气,深昏迷者要进行气管插管以维持呼吸,静脉滴注5%糖盐水以维持血容量,必要时应用多巴胺静点以升高血压。
(2)快速清除药物,最大限度地减少吸收。对服药不超过6小时的患者,可进行洗胃,并可用硫酸镁导泻,同时应用速尿加速已吸收的苯巴比妥的排泻。
(3)要注意防止并发症,如肾衰、血栓性静脉炎等。
(4)预防停药综合征,如病人在恢复期表现有兴奋、失眠、惊厥、精神失常等症状,可给予长效巴比妥类药物。