青霉素(Benzylpenicillin)
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  药品的其他名称: Penicillin G Penicillin G sodium 苄青霉素 青霉素G
  青霉素是什么?
  于细菌繁殖期起杀菌作用,对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌)及革兰阴性球菌(脑膜炎球菌、淋球菌)的抗菌作用较强,对革兰阳性杆菌(白喉杆菌)、螺旋体(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体)、梭状芽胞杆菌(破伤风杆菌、气性坏疽杆菌)、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。
  青霉素钠、钾不耐酸,口服吸收差,不宜用于口服。肌注吸收迅速,肌注100万单位,血清浓度于半小时达峰值,约20单位/ml;消除迅速,大部分由尿排泄,几小时内消除殆净,t1/2=0.5小时。
  青霉素用于治疗哪些症状及疾病
  青霉素钠、钾适用于敏感菌所致的急性感染,如:菌血症、败血症猩红热、丹毒、肺炎、脓胸、扁桃体炎中耳炎、蜂窝织炎、疖、痈、急性乳腺炎、心内膜炎、骨髓炎、流行性脑膜炎(流脑)、钩端螺旋体病(对本病早期疗效较好)、奋森氏咽峡炎、创伤感染、回归热、气性坏疽、炭疽、淋病、放线菌病等。治疗破伤风、白喉宜与相应的抗毒素联用。
  普鲁卡因青霉素吸收缓慢,肌注30万单位本品,血药浓度峰值接近2单位/ml,24小时仍可测得。适用于梅毒和一些敏感菌所致的慢性感染。 苄星青霉素吸收极缓慢,血浓度低,适用于需长期使用青霉素预防的病人,如慢性风湿性心脏病患者。
  哪些人不宜用青霉素?
  对普鲁卡因过敏者禁用普鲁卡因青霉素。
  
  青霉素常用的剂型有哪些?
  注射用青霉素钠:每支(瓶)0.24g(40万单位)、0.48g(80万单位)或0.6g(100万单位)。
  注射用青霉素钾:每支025g(40万单位)。
  注射用普鲁卡因青霉素:每瓶40万单位者,含普鲁卡因青霉素30万单位及青霉素钾盐或钠盐10万单位;每瓶80万单位者其含量加倍。既有长效,又有速效作用。每次肌注40万~80万单位,每日1次。
  注射用苄星青霉素(长效青霉素,长效西林):每瓶120万单位,肌注。
  
  怎样使用青霉素?
  青霉素常用于肌注或静滴。肌注成人1日量为80万~320万单位;儿童1日量为3万~5万单位/kg,分为2~4次给予。静滴适用于重病,如感染性心内膜炎、化脓性脑膜炎患者。成人1日量为240万~2000万单位,儿童1日量为20~40万单位/kg,分4~6次加至少量输液中作间歇快速滴注。输液的青霉素(钠盐)浓度一般为1万~4万单位/ml。本品溶液(20万~40万单位/2~4ml)可用于气雾吸收,1日2次。
  青霉素钾通常用于肌注,由于注射局部较痛,可以用0.25%利多卡因注射液作为溶剂(较2%苯甲醇注射液为优)。钾盐也可静滴,但必须注意病人体内血钾浓度和输液的钾含量(每100万单位青霉素G钾中含钾量为65mg,与氯化钾125mg中的含钾量相近),并注意滴注速度不可太快。
  普鲁卡因青霉素仅供肌注,1次量40万~80万单位,每日1次。
  苄星青霉素仅供肌注,1次60万单位,10~14日1次;1次120万单位,14~21日1次。
  
  使用青霉素时应注意什么?
  (1)以上几种青霉素都可导致过敏反应,用前要按规定方法(见前)进行皮试。苄星青霉素因使用间隔期长,所以在每次用药前都要进行皮试。
  (2)普鲁卡因青霉素偶可致一种特异反应。注射药物当时或之后1~2分钟内,患者自觉有心理难受、濒危恐惧感、头晕、心悸、幻听、幻视等症状。一般无呼吸障碍和循环障碍,多数病例可出现血压升高(可与过敏性休克相鉴别)。一般不需特殊处理,症状维持1~2小时可自行恢复正常。用镇静药(安定)或抗组胺药(肌注苯海拉明20mg)有助于恢复。
  (3)低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用,可出现神经-精神症状,如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等,也可致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。对于少数有血凝功能缺陷的患者,大剂量青霉素可扰乱血凝机制,而致出血倾向。
  (4)不宜鞘内给药。
  (5)青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定,应现配现用,必需保存时,应置冰箱中,以在当天用完为宜。
  
  哪些药物对青霉素有影响?
  丙磺舒(1次0.5g,1日3次口服)可阻滞青霉素类药物的排泄,联合应用可使青霉素类血药浓度上升。
  青霉素怎样存放?
  贮存在干燥、凉暗处,勿置冰箱中,以免瓶装品吸潮。
  
  苯唑西林Oxacillin
  药品的其他名称: 苯甲异恶唑青霉素 苯唑青霉素 新青霉素Ⅱ号
  苯唑西林是什么?
  本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破坏,对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效;但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。 空腹口服本品1g,于1/2~1小时血清浓度达峰值。约12μg/ml,吸收量可达口服量的1/3以上;肌注0.5g,血清浓度于1/2小时达峰值,约16μg/mg。在体内分布广,肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度;腹水中含量较低,痰和汗液中含量微少;本品不能透过正常脑膜。进入体内的药物,约有1/3~1/2以原形在尿中排泄,t1/2约为0.4小时。
  
  苯唑西林用于治疗哪些症状及疾病
  本品主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染,包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染,对中枢感染一般不适用。
  
  苯唑西林常用的剂型有哪些?
  注射用苯唑西林钠:每瓶0.5g;1g(效价)。
  
  怎样使用苯唑西林?
  (1) 口服:1次0.5~1g,1日4次,宜空腹时服。 (2) 静滴:1次1~2g,必要时可用到3g,溶于100ml输液内滴注1/2~1小时,1日3~4次。小儿每日用量50~100mg/kg,分次给予。 (3) 肌注:1次1g,1日3~4次。口服、肌注均较少用。 肾功能轻中度不足者可按正常用量,重度不足者应适当减量。
  
  
  使用苯唑西林时应注意什么?
  (1) 本品可致可过敏性休克,用药前应作过敏试验。 (2) 可出现胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等,口服给药时较常见。其他尚有静脉炎。大剂量应用可出现神经系统反应,如抽搐、弃挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少,对特异体质者可致出血倾向。个别人氨基转移酶升高。 (3) 尚可见药疹、药物热等过敏反应。少数人可发生白色念珠菌继发感染。
  
  
  哪些药物对苯唑西林有影响?
  丙磺舒阻滞本品的排泄,使作用维持较长(其他青霉素与本品相同)。
  
   长效西林 Benzathine benzylpenicillin
  
  
  药品的其他名称: Benzathine penicilline Dulcepen-G Neolin Tardocillin 安唐西林 苄星青霉素
  药品的商品名称: Perarpen
  
  阿莫西林
   阿莫西林 Amoxicillin
  
  
  药品的其他名称: 萘他美 强必林 羟氨苄西林 再克
  药品的商品名称: Amoxil Natamox 阿莫仙 弗莱莫星 羟氨苄青霉素
  
  阿莫西林是什么?
  抗菌谱与氨苄西林相同,微生物对本品和氨苄西林有完全的交叉耐药性。
  本品口服吸收良好。服用同量药物,本品的血清药浓度比氨苄西林者高约一倍。
  
  
  阿莫西林用于治疗哪些症状及疾病
  常用于敏感菌所致的呼吸道、尿路和胆道感染以及伤寒等。
  
  阿莫西林常用的剂型有哪些?
  片(胶囊)剂:每片(胶囊)0.125g;0.25g(效价)。
  
  怎样使用阿莫西林?
  成人口服1~4g/日,分为3~4次服。儿童用量:1日50~100mg/kg,分3~4次服。
  肾功能严重不足者应延长用药间隔时间;肾小球滤过率(GFR)为10~15ml/分者8~12小时给药1次;<10ml/分者12~16小时给药1次。
  
  
  使用阿莫西林时应注意什么?
  (1)本品可致过敏休克 皮疹发生率较其他青霉素为高,可达10%或更多。有时也发生药热。
  (2)本品针剂应溶解后立即使用 溶解放置后致敏物质可增多。
  (3)本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速 宜用中性液体作溶剂。
  
  
  
  阿莫西林治哪些病《家庭报》袁庆栾
  阿莫西林的“祖宗”就是我们非常熟习的青霉素。阿莫西林治哪些病呢?简单地说,呼吸道感染,如气管炎、肺炎、扁桃体炎;消化道感染,如细菌性痢疾、胆囊炎、细菌性胃肠炎、伤寒病;泌尿系感染,如膀胱炎、肾盂肾炎、细菌性前列腺炎;其他,如骨髓炎、化脓性脑膜炎、淋病、中耳炎、鼻窦炎、烫伤预防感染等等。它的本名叫羟氨苄青霉素,阿莫西林是译音。其疗效在80%左右,所以用上三天效果不好应换药。
  要注意:1、应警惕过敏反应;2、长时间服用有出血倾向或白血球(白细胞)降低;3、老年人及肝肾功能差的人慎用。
  
  哌拉西林
  Piperacillin
  
  
  药品的其他名称: 氧哌嗪青霉素
  
  
  哌拉西林是什么?
  对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似,对肠球菌有较好的抗菌作用,对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的作用强,抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白肺炎杆菌、绿脓杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等,对沙门杆菌、痢疾杆菌、除绿脓杆蓖外的一些假单胞菌、脑膜炎球菌、雅森杆菌等虽也在体外有抗菌作用,但其临床意义尚未明确。 本品口服不吸收。肌注2g,血清药物浓度于1/2小时达峰值。约为36μg/ml。于30分钟内静滴4g,即时血药浓度>200μg/ml,于1小时为≥100μg/ml,t1/2约为1小时。体内分布较广,周围器官均可达有效浓度,在胆汁和前列腺液中有较高浓度。本品主要由肾排泄,12小时内尿中可排出给药量的1/2~2/3。
  
  
  哌拉西林用于治疗哪些症状及疾病
  临床上用于上述敏感菌株所引起的感染(对中枢感染疗效不确切)。
  
  哪些人不宜用哌拉西林?
  以上几种青霉素都可导致过敏反应,用前要按规定方法(见前)进行皮试。苄星青霉素因使用间隔期长,所以在每次用药前都要进行皮试。对普鲁卡因过敏者禁用普鲁卡因青霉素。
  
  
  哌拉西林常用的剂型有哪些?
  注射用哌拉西林钠:每瓶0.5g;1.0g(效价)。
  
  怎样使用哌拉西林?
  尿路感染,1次1g,1日4次,肌注或静注。其他部位(呼吸道、腹腔、胆道等)感染:1日4~12g,分3~4次静注或静滴。严重感染可用10~24g/日。
  
  
  使用哌拉西林时应注意什么?
  普鲁卡因青霉素偶可致一种特异反应。注射药物当时或之后1~2分钟内,患者自觉有心理难受、濒危恐惧感、头晕、心悸、幻听、幻视等症状。一般无呼吸障碍和循环障碍,多数病例可出现血压升高(可与过敏性休克相鉴别)。一般不需特殊处理,症状维持1~2小时可自行恢复正常。用镇静药(安定)或抗组胺药(肌注苯海拉明20mg)有助于恢复。 低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用,可出现神经-精神症状,如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等,也可致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。对于少数有血凝功能缺陷的患者,大剂量青霉素可扰乱血凝机制,而致出血倾向。 不宜鞘内给药。 青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定,应现配现用,必需保存时,应置冰箱中,以在当天用完为宜。
  
  磺苄西林 Sulbenicillin disodium
  
  
  
  药品的商品名称: Kedacillin 格达西林 磺苄青霉素
  
  磺苄西林是什么?
  抗菌谱与羧苄西林相似,抗菌作用较强。此外,金黄色葡萄球菌对本品也较敏感。 注射同量药物后,本品的血浓度比羧苄西林为高。肌注1g后,50%以上的药物在6小时内于尿中以原形排泄,2小时达峰,尿药浓度可达数μg/ml。本品在胆汁中排出较多,静注2g,于2小时达峰值,胆汁药浓度接近700μg/ml。
  
  
  磺苄西林用于治疗哪些症状及疾病
  应用于绿脓杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的系统感染。
  
  磺苄西林常用的剂型有哪些?
  注射用磺苄西林钠:每瓶1g(100万单位);2g(200万单位);4g(400万单位)。
  
  怎样使用磺苄西林?
  4~3g/d,对绿脓杆菌败血症可用到16~20g/日,静滴或分2~4次静注。
  
  
  使用磺苄西林时应注意什么?
  (1)本品用前应做青霉素皮试。 (2)本品大剂量应用可致出血倾向。 (3)本品含钠量为4.37mmol(4.37mEq)/g。 (4)与氨基糖苷类抗生素联合反应时,应分开给予,勿置同一容器中,以免互相影响效价。
  
  
  呋苄西林
  Furbenicillin
  
  
  药品的其他名称: Furbucillin 呋苄青霉素 呋布西林 呋脲苄青霉素
  
  
  呋苄西林是什么?
  本品对绿脓杆菌有较强的抗菌作用,体外抑菌试验时比羧苄西林强4~16倍;对感染动物的保护作用也比羧苄西林强2~3倍。对其他革兰阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄西林。
  
  
  呋苄西林用于治疗哪些症状及疾病
  临床上主要用于绿脓杆菌感染,也可用于大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致的感染。 本品口服吸收差。静注1g,即刻血药浓度可达293μg/ml,但下降迅速,2小时和4小时的血药浓度分别为8.7和0.68μg/ml。本品在尿液和胆汁中有较高的浓度,在各脏器中浓度均较低。
  
  呋苄西林常用的剂型有哪些?
  注射用呋布西林钠:每瓶0.5g。
  注射用呋布西林钾:0.5g。
  
  怎样使用呋苄西林?
  静注或静滴:成人4~8g/d,分4次给予,每次1~2g,溶于等渗氯化钠注射液50~100ml中,缓缓静注或静滴,控制在0.5~1小时左右滴完。极重感染时可加大剂量到12g/日。小儿1日量为100~150mg/kg,用法同上。
  
  
  使用呋苄西林时应注意什么?
  (1)局部刺激反应较强,且溶解度较小,故不宜用于肌注;静注液浓度大或滴注速度快也会引起局部疼痛,应改用稀液或放慢速度。
  (2)用药前应做青霉素皮试。
  (3)副作用有消化道反应(包括恶心、呕吐、纳差,偶见上腹部灼热感和胃痛);口周、面部和四肢皮肤麻木感;严重时有肌颤等。
  
  匹美西林 Pivmecillinam
  
  
  药品的其他名称: 氮卓咪青霉素双酯
  
  
  匹美西林常用的剂型有哪些?
  片剂、胶囊:每粒0.25g(效价)
  
  怎样使用匹美西林?
  呼吸道、泌尿道感染:1次0.25g,1日2次,重症加倍。伤寒:按上量每日4次,连服14日
  
  
  使用匹美西林时应注意什么?
  不良反应参见青霉素。用前应了解患者是否有青霉素过敏史
  
  
  
  羧苄西林(Carbenicillin sodium)
  药品的其他名称: 羧苄青霉素
  药品的商品名称: 羧苄西林
  
  羧苄西林是什么?
  对革兰阳性菌的作用类似氨苄西林但稍弱。肠球菌对本品较不敏感。对产酶金黄色葡萄球菌无效。对于革兰阴性菌的抗菌谱较氨苄西林为广,包括绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷杆菌、部分肠杆菌以及部分拟杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差,本品只有高浓度时方有可靠抗菌作用。
  口服不吸收。静注5g,血清药浓度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2约1小时。进入体内的药物,约90%由尿排泄。肌注1g,尿药浓度于2小时达峰值,可达几千μg/ml,对治疗尿路感染极为有利。本品有一 量透过血脑屏障,在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。
  
  
  羧苄西林用于治疗哪些症状及疾病
  主要用于绿爱杆菌的系统感染,对变形杆菌和肠杆菌属的感染也可应用。
  
  羧苄西林常用的剂型有哪些?
  注射用羧苄西林钠:每瓶0.5g(效价)。
  
  怎样使用羧苄西林?
  尿路感染:4~8g/d,分3~4次静注或肌注。系统感染和严重的尿路感染:1日量为200mg/kg,分次静滴。绿脓杆菌系统感染:1日量为400~500mg/kg,分次静注或连续滴注。儿童尿路感染:1日量为50~200mg/kg;系统感染1日量为300~500mg/kg,用法如上。
  
  
  使用羧苄西林时应注意什么?
  (1)用前应做青霉素皮试。
  (2)本品为二钠盐,每g药物含Na+4.7mmol(4.7mEq),合108mg/g,临床应用应考虑钠输入量。
  
  
  哪些药物对羧苄西林有影响?
  与庆大霉素(或舀布霉素、阿米卡星)联合应用有一定的协同作用,可用于绿脓杆菌感染。但若两者同置于同一容器中,则可致效价降低。
  羧苄西林怎样存放?
  密封,置冰箱中(10℃以下),避光贮存。
  
  青霉素类抗生素
  青霉素类是一类重要的β-内酰胺类抗生素,它们可由发酵液提取或半合成而制得,各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似,内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成,使之不能交联而造成细胞壁的缺损,致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因此本类药物为繁殖期杀菌药。细菌细胞有细胞壁,而哺乳动物的细胞无细胞壁,故此青霉素类对人体细胞的毒性很低,有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。影响抗菌作用的主要因素:①药物透过革兰阳性菌细胞壁或阴性菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)的难易;②对β-内酰胺酶(第二道酶水解屏障)的稳定性;③对抗菌作用靶位PBPs的亲和性。用青霉素时,主要不良反应为过敏反应,严重者可发生过敏性休克,用药前应询问是否有过敏史,并做皮肤过敏试验。
  细菌对β-内酰胺类抗生素耐药机制可概括为:①细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使易感抗生素水解而灭活;②对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定的广谱青霉素和第二、三代头孢菌素,其耐药发生机制不是由于抗生素被β-内酰胺酶水解,而是由于抗生素与大量的β-内酰胺酶迅速、牢固结合,使其停留于胞膜外间隙中,因而不能进入靶位(PBPs)发生抗菌作用。此种β-内酰胺酶的非水解机制又称为“牵制机制”;③PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低、PBPs增多或产生新的PBPs均可使抗生素失去抗菌作用。④细菌的细胞壁或外膜的通透性改变,使抗生素不能或很少进入细菌体内到达作用靶位。⑤由于细菌缺少自溶酶而出现细菌对抗生素的耐药性,即抗生素具有正常的抑菌作用,但杀菌作用差。
  青霉素类可分为:天然青霉素和半合成青霉素(1.耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。2.耐酶青霉素 化学结构特点是通过酰基侧链(R1)的空间位障作用保护了β-内酰胺环,使其不易被酶水解,耐酸、耐酶、可口服。用于耐青霉素的金葡菌感染。常用苯唑西林(新青霉素Ⅱ),氯唑西林,双氯西林与氟氯西林。3.广谱青霉素 对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用,还耐酸可口服,但不耐酶,对绿脓杆菌无效。。常用氨苄西林, 阿莫西林, 匹氨西林。4.抗绿脓杆菌广谱青霉素 其抗菌谱与氨苄西林相似。特点是对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。常用羧苄西林 磺苄西林 替卡西林,呋苄西林,(抗绿脓杆菌较羧苄西林强6~10倍),阿洛西林,哌拉西林。
  青霉素长效青霉素 三合青霉素 青霉素V钾 苯唑西林氯唑西林 氨苄西林复方氨苄西林钠
  哌拉西林 氨苄青霉素酞酯 匹氨西林 阿莫西林 羧苄青霉素 呋苄西林 磺苄青霉素 匹美西林 阿洛西林 美洛西林 苄茚西林 替莫西林 氨氯西林 替卡西林美西林
  二苄乙二胺青霉素 阿扑西林 盐酸仑氨苄西林 泰宁使用青霉素类药物应注意的问题
   (1)尽管青霉素类药物毒性较低,但有少数人对本类药物过敏,如产生皮疹、药物热、哮喘、血管神经性水肿甚至过敏性休克,以后者最为凶险,常于注射或皮试时发生,大约50%在几秒钟至5分钟内发生,其余在20分钟左右发生,应十分注意。凡初次注射或停药3大后再用者,都应做皮肤过敏试验。如果皮试阴性(可以使用),但出现胸闷、气喘、皮肤发痒等异常症状者,也不宜注射。注射青霉素后,应观察20分钟,一旦发生过敏性休克,应立即用肾上腺素、氢化可的松等抢救。 (2)目前使用青毒素剂量越来越大,有采用大剂量(1000万单位以上)或超大剂量的倾向。使用大剂量青霉素可干扰凝血机制而造成出血,偶然因大量青霉素进入中枢神经而引起中毒,可产生抽搐、神经根炎、大小便失禁,甚至瘫痪等“青霉素脑病”。因此不要随意加大剂量。 (3)青霉素类药物不宜溶解后,应“现配现用”。因为青霉素溶液放置时间越长,分解也越多,而且致敏物质也不断增多,易导致药效降低以及过敏反应的发生。 (4)应尽量避免局部使用青霉素,避免过分饥饿时注射青霉素。因此时容易引起过敏反应。 青霉素类药物的配伍禁忌
   (1)不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用。因为红霉素等是快效抑菌剂,当服用红霉素等药物后,细菌生长受到抑制,使青霉素无法发挥杀菌作用,从而降低药效。 (2)不可与碱性药物合用。如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱、碳酸氢钠或磺胺嘧啶钠等,可使混合液的pH>8,青霉素可因此失去活性。 (3)青霉素在偏酸性的葡萄糖输液中不稳定,长时间静滴过程中会发生分解,不仅疗效下降,而且更易引起过敏反应。因此青霉素应尽量用生理盐水配制滴注,且滴注时间不可过长。 (4)青霉素在干燥状态下较稳定,一旦溶解即不断分解。其溶液放置的时间越长,分解也越多,且致敏物质也不断增加。因此要“现配现用”,不宜溶解后存放,以保证药效,减少致敏物质的产生。 (5)每日一次静滴给药方法并不可取。因为当停止滴入后,体内药物迅速消除,待第二天给药,因间隔时间过长,细菌又大量繁殖。 (6)在抢救感染性休克时,不宜与阿拉明或新福林混合静滴。因为阿拉明与青霉素G可起化学反应,生成酒石酸钾(钠),影响两者的效价;新福林与青霉素G钾(钠),可生成氯化钾(钠),使两者效价均降低。 (7)不可与维生素C混合静滴。因为维生素C具有较强的还原性,可使青霉素分解破坏,且维生素C注射液中的每一种成分,都能影响氨苯青霉素的稳定性,使其降效或失效。 (8)不可与含醇的药物合用,如氢化可的松、氯霉素等均以乙醇为溶媒,乙醇能加速β-内酰胺环水解,而使青霉素降效。 (9)青霉素与酚妥拉明、去甲肾上腺素、阿托品、扑尔敏、辅酶A、细胞色素C、维生素B6、催产素、利血平、苯妥英钠、氯丙臻、异丙臻等药混合后,可发生沉淀、混浊或变色,应禁忌混合静滴。
  
  
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  【药 名】青霉素 苄青霉素,青霉素,盘尼西林
  【作用与用途】抑制繁殖期细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用,起效迅速。对革兰氏阳性菌,如链球菌、肺炎球菌,敏感的葡萄球菌及革兰氏阴性球菌,如脑膜炎球菌、淋球菌有较强的抗菌作用。对白喉杆菌、螺旋体、梭状芽胞杆菌、放线菌以及部分拟杆菌亦有抗菌作用。青霉素钾、钠盐口服不吸收,且易被胃酸破坏,故不宜口服。tl/2 0.5/小时,经肾脏排泄。适用于敏感菌所致的急性感染,如:菌血症、败血症、猩红热、丹毒、肺炎、脓胸、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝织炎、疖、痈、急性乳腺炎、心内膜炎、骨髓炎、流行性脑膜炎、钩端螺旋体病、创伤感染、奋森氏咽峡炎、回归热、气性坏疽、炭疽、淋病、放线菌病等。治疗破伤风、白喉宜与相应的抗毒素联用。
  【剂量与用法】肌注:成人每日 5O万U~320万U,儿童每日3万U~5万U/kg,分2~4次给予。静滴:宜用钠盐,适用于重病,如感染性心膜炎、化脓性脑膜炎患者,成人每日240万 U~2000万 U儿童每日 20万 U~40万U/kg,分4~6次加入少量输液中做间歇快速滴注。输液中的青霉素钠盐浓度一般为1万U~4万U/ml。本品溶液10万U/ml,可用于气雾吸入,每日2次。
  【注意事项】①青霉素可导致过敏反应,用药前按规定方法进行皮试。必须备盐酸肾上腺素注射液以便抢救。无抢救条件的单位不得为病人注射青霉素类药物。②水溶液不稳定,应临用时现配,且不宜与酸性或碱性药物如:碳酸氢钠、氨茶碱等配伍使用。不宜鞘内给药。③丙磺舒(0.5g/次,3次/日,口服)可阻滞青霉素类药物的排泄,联合应用可使青霉素血药浓度上升。④不宜与四环素、氯霉素、红霉素、维生素C、氨基糖甙类合并静注。
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  【药 名】苄星青霉素G长效青霉素,长效西林,乙二胺青霉素G、比西林
  【作用与用途】作用机理与青霉素G相同。但其溶解度很低,吸收甚缓慢,血中浓度维持时间较长。适用于需长期使用青霉素的患者。主要用于预防链球菌的感染和风湿性心脏病感染的治疗。
  【剂量与用法】肌注:60万 U/次,每 10~14天一次;l20 万 U/次,每14~21天一次。
  【注意事项】①青霉素过敏者禁用。肌注会引起局部触痛,不可静注。②临用时加无菌注射用水适量制备成混悬液供肌注用。③本品仅供肌注,严禁静脉和鞘内给药。长期应用可能影响肠内维生素B类合成,宜同服复合维生素B片等。
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  药 名: 三合青霉素Tripenicillin(强化"都美"长效西林,) 作用机理: 本品是由三种青霉索素组合而成的一种长效广谱青霉素,每瓶内含苄星青霉素60万U、青霉素6钠30万U、普鲁卡因青霉素30万U。具有长效和速效抑菌作用。 功 能: 临床主要用于预防风湿病的复发以及防止心脏瓣膜病人的细菌性心内膜炎的复发。 注意事项: 过敏者禁用,不可静注,长期使用将影响肠道内维生素B的合成,宜同服复合维生素B。
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  【药 名】青霉素V钾 苯氧甲基青霉素 6-苯氧乙酞胺、青霉素烷酸钾盐
  【作用与用途】本品是苯甲基青霉素G的类似物,其抗菌谱与青霉素G相似,对革兰氏阳性球菌、杆菌和阴性球菌有很强的杀菌作用。其特点是对酸稳定,可以口服吸收不受食物的影响。对产生青霉素酶的金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性杆菌无活性,对葡萄球菌。链球菌、肺炎球菌和梅毒螺旋体有高度敏感性,但对革兰氏阴性菌作用弱,t1 /2 约0.5小时。用于治疗扁桃体炎、咽炎、猩红热、支气管炎、肺炎、疖、痈、蜂窝织炎、齿槽脓肿、淋病、梅毒等中耳炎及多种脓肿症。,也可用于风湿病预防链球菌感染和细菌性心内膜炎的治疗。
  【剂量与用法】口服:500mg(80万U)/次,每日 3~ 4次,病情严重者可遵医嘱酌情加量。小儿;250mg(40万U)/次或遵医嘱。
  【注意事项】青霉素过敏者禁用。偶有恶心、呕吐和腹泻反应发生,亦可发生皮疹等反应。
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  【药 名】苯唑西林 苯甲异恶唑青霉素钠,苯唑青霉素,新青霉素II
  【作用与用进】本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破坏,对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效;但对不产酶的菌株的抗菌作用不如青霉素G。苯唑青霉素耐酶、耐酸、体内分布广,以肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度,约有1/3~1/2的原形在尿中排泄,t1 /2 约0.4小时,主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌的表皮葡萄球菌的感染,包括内脏、皮肤和软组织等部位,因不能透过正常脑膜,一般不用于中枢系统感染。
  【剂量与用法】口服:0.5~1g/次,每日4次,空腹服用。静滴:1g~2g/次,必要时可用到3g,溶于100ml输液内滴注,15~30分钟滴完,每日3~4次;小儿每日用量50mg~200mg/kg,分3~4次给予。肌注:1g/次,每日3~4次。口服、肌注均较少采用。
  【注意事项】①本品可致过敏性休克,用药前应做过敏试验。②可出现胃肠道反应,如:恶心、呕吐、食欲不振,尤其口服时常见。③其他局部反应,如:静脉炎、肌注局部疼痛、硬节等。④少数患者可有荨麻疹、斑丘疹。⑤个别人可有转氨酶升高、中性粒细胞减少,大剂量可出现神经系统反应,如:头痛、神志不清、抽搐和痉挛等症状。
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  【药 名】氯唑西林 氯唑青霉素钠,邻氯青霉素 氯唑青霉素钠、氯苯西林
  【作用与用途】 半合成青霉素,耐酸耐青霉素酶,其抗菌谱及作用特点等与苯唑西林相似,唯其抗菌活性与血药浓度比后者高。对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌作用,适用于葡萄球菌感染,主要由肾脏排泄,不易透过血脑屏障和进入胸腔积液,t1 /2 约0.6小时。主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血病、肺炎、心内膜炎、骨髓炎和皮肤软组织感染、脑膜 炎、肝脓肿、尿路感染及手术后感染等。
  【剂量与用法】肌注:0.5g~1g/次,每日3~4次。静滴: 05g~1g/次,溶于100ml输液中,滴注,每日3~ 4次。口服:0. 25g~ 0.5g/次,每日 3~4次。
  【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②可出现恶心、食欲不振等反应。
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  【药 名】氨苄西林 氨苄青霉素,安比西林 噻米西林
  【作用与用途】为半合成的广谱青霉素,在酸性胃液中较稳定,口服吸收良好,口服或肌注后分别于2小 时和1小时血药浓度可达高峰。对革兰氏阳性菌的作用与青霉素G相似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较好,对其他细菌的作用则较差。革兰氏阴性菌中的淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌对本品敏感,但易产生耐药性,对青霉素G产生耐药性的金黄色葡萄球菌、肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌和绿脓杆菌不敏感。本品主要用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌等敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
  【剂量与用法】口服:每日50mg~ 100mg/kg,分 4次空腹服用。肌注:0·5g~1g/次,每日 3~4次。静滴: 1g~2g/次,必要时可用到 3g,溶100ml输液中,滴注0.5~l小时,每日2~4次,必要时每4小时一次。儿童用量:每日 100mg~150mg/kg,分次给予。
  【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②注射剂溶解后立即使用,溶解后旋转可使致敏物质增多。③在酸性液体中分解加快,宜用中性液体作为溶剂,与庆大霉素合用应分开注射。
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  【药 名】复方氨苄西林钠 氨唑青霉素钠
  【作用与用途】本品为氨苄青霉素钠及邻氯青霉素钠的复方制剂,氨苄西林抗菌谱较广,邻氯青霉素耐酶,两药优势互补,起协同作用。主要用于耐药菌引起的严重感染,如手术后感染、支气管肺炎、慢性气管炎急性发作或急性支气管炎、产褥热、败血症、心内膜炎等。
  剂量与用法】口服:0.5g~1g/次,每日3~4次。肌注:0·5g~1g/次, 每日 2~3次。静滴: 1g~2g/次,溶于100ml输液中05~1小时输完, 2~3次/日。
  【注意事项】 青霉素过敏者禁用。
  【剂型与规格】胶囊剂:0.5g/粒(含氨苄西林钠0.25g,氨唑西林钠0.25g)。注射剂:0·5g/瓶(含氨唑西林钠0·25g、邻氯青霉素0·259)。
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  【药 名】氨苄青霉素酞酯
  【作用与用途】本品为氨苄青霉素的酯类,口服易吸收,可获得较高的血药浓度。临床主要用于呼吸系统感染和泌尿系统感染,如扁桃体炎,咽喉炎,急慢性支气管炎、肺炎、膀胱炎,肾盂肾炎、盆腔炎等。
  【注意事项】青霉素过敏者禁用。
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  【药 名】匹氨西林 匹氨青霉素
  【作用与用途】本品为氨苄青霉素的匹伐酸酯,耐酸,口服吸收甚完全,在体内被酯酶水解,释放出氨等青霉素而发挥作用。口服时血药浓度较相同剂量的氨苄青霉素为高,抗菌作用也相应较强。临床应用范围与氨苄青霉素同。适用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染、伤寒等。
  【剂量与用法】成人:轻症感染1.5g~2g/次,分2~3次服用,重症感染可按3g~ 4g/次,分3~ 4次服。儿童:每日40mg~ 80mg/kg,分为 4次服用。
  【注意事项】青霉素过敏者禁用。
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  【药 名】阿莫西林 Amoxyicillin 羟氨苄青霉素,阿莫仙 【作用与用途】为在氨苯青霉素的苯环上多加了一个对位羟基的广谱抗生素。在胃酸中更为稳定,口服吸收更为完全,作用也比氨苄青霉素强,抗菌谱与其相似。 临床应用于敏感菌所致的呼吸,泌尿道和胆道感染以及破伤风杆菌感染和伤寒等。 【注意事项】【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②细菌对本品和氨苄青霉素有完全的交叉耐药性。
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  【药 名】卡比西林 羧苄青霉素
  【作用与用途】本品为半合成广谱青霉素,对革兰氏阳性菌的作用类似氨苄青霉素,但稍弱。对于革兰氏阴性菌的抗菌谱较氨苄青霉素为广,包括绿脓杆菌假单胞菌属)、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷氏杆菌、部分肠杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差,只有在较高浓度( 5 0ug/ml)时才有可靠的抗菌作用。用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌引起的尿路感染、胸腹腔感染、胆道感染、肺部感染及败血症,尤适用于治疗尿路感染,因其对肾脏毒性少于庆大霉素和多粘菌素,所以用于烧伤继发感染甚佳。
  【剂量与用法】尿路感染4g~8g/次,分3~4次静注或肌注。尿路以外的严重感染:每日200mg/kg,分次静滴。绿脓杆菌系统感染:400mg~500mg/kg,分次或连续滴注。儿童尿路感染:每日50mg~200mg/kg,严重感染:每日300mg~500mg/kg,用法同上。
  【注意事项】①本品口服不吸收。②用前做青霉素皮试后本品为二钠盐,每克药物中含钠4.7mmol(4.7mEq),临床应用中应考虑钠的输入量。④本品与庆大霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖甙类有协同作用,但若两药加入同一容器中,可致效价降低。
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  【药 名】呋苄西林 呋脲苄青霉素类 呋氨四林
  【作用与用途】为广谱半合成青霉素,作用与氨苄青霉素相似,对绿脓杆菌有较强的抗菌作用,体外抑菌试验时比羟苄青霉素强4~6倍;对感染动物的保护作用也比羧苄青霉素强2~3倍。对其他革兰氏阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄青霉素。用于绿脓杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致败血症、创面感染、脓毒血症及肺部感染等。
  【剂量与用法】成人每日4g~ 8g,分4次,重症感染每日8g~ 12g,分4次,加至100ml输液中静滴。小儿剂量为每日100mg~150mg,用法同上。疗程2周左右。
  【注意事项】①局部刺激反应较强,且溶解度较小,故不宜用于肌注;静注液浓度高或滴注速度快也会引起局部疼痛,应改用稀液或放慢速度。②用药前应做青霉素皮试。对青霉素G过敏者禁用。③副作用:消化道反应(如恶心、呕吐、食欲减退、上腹不适);四周、面部和四肢皮肤麻木感;严重时有肌颤等。
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  【药 名】磺苄青霉素
  【作用与用途】本品为半合成的抗假单胞菌青霉素,抗菌谱与羧苄青霉相似,抗菌作用较强,金黄色葡萄球菌对本品较敏感。应用于绿脓杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的尿路感染、呼吸系统感染和败血症。
  【剂量与用法】每日4g~8g,分为2~4次静滴或静注。对绿脓杆菌败血症可每日16g~20g,分为 2~ 4次静滴。
  【注意事项】①本品用前应做青霉素皮试。②大剂量应用可致出血倾向。③本品含钠4. 3 7mmol( 4.37mEq)/g。④与氨基糖甙类抗生素联合应用时,应分开给予,勿置同一容器内,以免互相影响效价。
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  【药 名】哌拉西林 氧哌嗪青霉素 哌氨苄青霉素
  【作用与用途】为广谱半合成青霉素,对革兰氏阳性菌的作用与氨等青霉素相似,对肠球菌有较好的抗菌作用,对于某些拟杆菌也有一定作用。对多种革兰氏阴性菌的作用超过羧苄青霉素或氨苄青霉素,肠杆菌属、部分沙雷杆菌、假单胞属、变形杆菌、枸椽酸杆菌等对本品敏感,大肠杆菌对本品的敏感性较差。临床上应用于绿脓杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、流感杆菌、伤寒杆菌、淋菌、类链球菌以及大肠杆菌、部分拟杆菌所致的感染。主要用于治疗败血症、呼吸系统及泌尿系统感染。对中枢神经系统感染的疗效不确切。
  【剂量与用法】尿路感染:1g/次,每日4次,肌注或静脉注射。其他部位感染:每日4g~12g,分3~4次静注或静滴,严重感染可用每日 16g~ 2 4g。
  【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②口服不吸收。注意肝功能和血象,如有异常严重时应停药。
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  【药 名】替卡西林 羧噻吩青霉素钠
  【作用与用途】抗菌谱与羧苄青霉素近似,对革兰氏阳性菌的抑菌作用小于青霉素G,对革兰氏阴性菌的抑菌作用较羧苄青霉素强,以绿脓杆菌为例,本品的抗菌活性较羧苄青霉素强2~4倍。绿脓杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠杆菌对本品较敏感,沙雷杆菌对本品耐药。绿脓杆菌易对本品产生耐药。体内分布较广,可渗透入脑脊液和胎盘,胆汁中浓度也较高。主要用于革兰氏阴性菌感染,包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属淋球菌、流感杆菌等所致全身感染,对尿路感染的效果更好。对于绿脓杆菌感染常需与氨基糖甙类抗生素联合应用。
  【剂量与用法】成人每日200mg~300mg/kg,分次给予或3g/次,根据病情可1次/4~6小时。每克药物用4ml溶剂溶解后缓慢静注或加入适量溶剂中静滴 0.5~ l小时。泌尿系感染可肌注给药1g/次,每日4次,可用 0.25 %~0.5%利多卡因注射液2ml~3ml溶解后深部肌注。儿童每日200mg~300mg/kg。婴儿每日225mg/kg,7日龄以下婴儿则每日 150mg/kg,分次给予。
  【注意事项】口服不吸收。其他参见青霉素。
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  【药 名】美西林 氮卓脒青霉素
  【作用与用途】 为半合成青霉素,本品对细菌细胞膜上的结合蛋白一2有很强的亲和力,对某些肠道细菌抗菌活性强,因其抗菌谱窄,抗菌活性强,作用模式独 特。本品对革兰氏阳性菌作用弱,对革兰氏阴性菌,包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、构檬酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用;但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。本品对β内酰胺酶的耐受性较氨苄青霉素强,与其他青霉类或头孢菌素联合可起协同作用,某些肠道杆菌对单独用本品耐药时,将两药联合应用常变为敏感,除对上述细菌的耐药菌株外,对一些吲哚阳性变形杆菌的某些普鲁威登菌属亦有效。本品适用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感菌引起的单纯性或有井发症的泌尿道感染,以及由此引起的败血症。对于严重的病例,可考虑加用其他β内酰胺类抗生素。临床上主要用于β-内酰胺抗生素合用于某些耐药菌感染。适用于急慢性,单纯性和 复杂性尿路感染、膀光炎、肾盂炎及菌痢、伤寒、败血症等感染症的治疗。
  【剂量与用法】静注或肌注:严重病例按每日60mg/kg,分为 4~6次给予。如与其他且内酷胺类抗生素联合应用,则按每日 40mg/kg,分为4次给予,直到症状消失后2日;一般疗程为7~10日。对于复合感染则常需延长疗程。肌注时,每 0.5g加灭菌注射用水或生理盐水2.2ml,使其成约200mg/ml浓度的药液;作深部肌注、静滴时,每0.5g或lg本品稀释到50ml,使成10mg~20mg/ml药液,缓慢滴入或加到莫菲氏滴管中。
  【注意事项】①用前应做皮试。②不良反应可有嗜酸细胞增多、血小板增多、氨基转移酶升高、碱性磷酸酶升高、腹泻、恶心、眩晕、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少以及注射局部刺激症状等。③肾功能不全者慎用。④口服不吸收。⑤穿透血脑屏障能力弱。
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  【药 名】匹美西林 氮卓脒青霉素双酯,美西林匹戊酸酯
  【作用与用途】 本品口服吸收完全,在体内被酯酶所水解,释出美西林发挥作用。临床应用范围与美西林同,较适用于泌尿道、肠道和呼吸道感染。
  【剂量与用法】成人呼吸道或泌尿道感染:0.4g/次,每日2次,重症感染可按上量加倍。伤寒:0.4g/次,每日 4次,连用 14日。饭后服。
  【注意事项】①对青霉素或头孢菌素过敏者禁用。②副作用有胃肠道反应、荨麻疹、瘙痒、皮疹等。
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  【药 名】阿洛西林 苯咪唑青霉素
  【作用与用途】本品为脲基青霉素,对大多数革兰氏阴性菌(包括绿脓杆菌)、革兰氏阳性菌和厌氧菌皆有抗菌活性。主要用于败血症、呼吸道感染和脑膜炎、皮肤、软组织感染和尿路感染。
  【剂量与用法】尿路感染:每日100mg/kg,分3~ 4次静注或静滴。重症感染:每日200mg~300mg/kg。
  【注意事项】①过敏反应较为多见,有皮疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多;胃肠道反应可有恶心、呕吐和腹泻。②个别患者用药后可出现血清转氨酶升高或白细胞减少。
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  【药 名】美洛西林 磺苯咪唑青霉素,硫苯咪唑青霉素
  【作用与用途】抗菌谱与阿洛西林相似,但对多数肠杆菌的抗菌活性强于阿洛西林。
  【注意事项】同阿洛西林。
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  【药 名】羧苄青霉素茚满酯钠 苄茚西林,羧茚苄青霉素钠
  【作用与用途】本品口服吸收好,在体内水解为羧苄西林。主要用于吲哚阳性变形杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌引起的泌尿系统感染,耐受性较好。但本品不能用于全身感染,因其血药浓度和组织浓度皆不能达到有效浓度。故仅能用于泌尿系感染。
  【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②用前应做皮试。③可引起恶心、呕吐、腹泻、眩晕等。
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  【药 名】替莫西林 羧噻吩甲氧青霉素
  【作用与用途】本品是对肠杆菌和其他一些革兰氏阴性菌有较好抗菌活性的青霉素衍生物,对多种质粒和染色体介导的β内酰胺酶高度稳定,其血清t1/2较长。替莫西林对大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属和枸橼酸菌属敏感。对产酶流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌和卡他布兰汉菌也敏感。绿脓杆菌、其他假单胞菌属、弯曲杆菌、不动菌、脆弱拟杆菌和革兰氏阳性菌均对本品耐药。主要用于敏感革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。 【注意事项】参见青霉素G。
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  【药 名】氨氯青霉素钠 Ampicloxacillin Sodium(氨苄一邻氯青霉素钠、氨氯西林、维斯林) 作用机理: 为一具有广谱及耐酶双重作用的半合成青霉素。用于敏感菌引起的多种感染,如脑膜炎、肺炎、心内膜炎、骨髓炎及败血症等。 注意事项: 过敏者禁用。
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  药 名: 二苄乙二胺青霉素 Dibenzylethyleflediaminedipenicllin(利本他) 作用机理: 为长效青霉素,用药一次可维持药效一个月。用于防治对青霉素敏感菌的感染,包括梅毒螺旋体、嗜血链球菌A等所致疾病,如心内膜炎、猩红热、风湿热等。 注意事项: 过敏者禁用,不可静注。长期使用应服用复合维生素B,因其影响维生素B的吸收。
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  【药 名】阿扑西林 Aspox1cillin(ASPC) 作用机理: 本品对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌有很强的抗菌作用,对革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、流感杆菌,对厌氧菌拟杆菌属也具良好的抗菌活性。用于敏感菌所致的败血症、心内膜炎、咽喉炎、扁桃体炎、急慢住支气管炎、肺炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎等。 注意事项: 对青霉素过敏者慎用,如发现皮疹、发热等过敏反应中止给药。
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  【药 名】盐酸仑氨苄西林 作用机理: 本品口服后在体内形成氨苄青霉素,可有效的抑制细胞壁的合成而产生较强的抗菌作用。用于金葡菌、链球菌、流感杆菌等感染所致的咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、泪囊炎、牙周炎等。 注意事项: 对青霉素过敏者禁用。
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  【药 名】泰宁 Tienam(亚胺硫霉素西拉司丁钠、伊米配能-西司他丁钠) 作用机理: 为一具有碳青霉烯环的硫霉素类广谱抗生素。是由亚胺硫霉素与西司他丁钠按同等量 配成的制剂,扩大了本品的抗菌谱并加强了具抗菌活性,使得本品能对大部分病包括对绿脓杆菌,肠杆菌及沙雷氏杆菌等均具明显作用。可用于革兰阳性和阴性的需氧和厌氧菌的各种感染疾患。 注意事项:用后可有胃肠不适、血象变化及局部疼痛、血栓性静脉炎等。并可有皮疹,发热等过敏反应。本品与青霉素类有交叉过敏反应注意。
   使用青霉素类药物应注意哪些问题?
   青霉素是临床使用最为频繁的抗生素之一,至今在抗感染中仍占重要地位。为了确保安全,使用时应注意以下问题:
  (1)对青霉素有过敏史者和高度高敏性体质者忌用。
  (2)使用前必须进行皮肤过敏试验。间隔停用青霉素3日以上再次使用时,也应重新做皮试。在连续使用中,如换用同一厂家不同批号或不同厂家的青霉素时,按操作规程也应重新做皮试,阴性者方可使用。
  (3)注射青霉素后必须就地休息、观察30分钟后方可离开医院。
  (4)鉴于使用青霉素的特殊性,青霉素不可在家中注射。因为即使青霉素皮试阴性者也不完全排除注射青霉素后不发生过敏,家庭中由于缺乏必要的抢救人力和物力,一旦过敏发生,其后果不堪设想。
  (5)青霉素不宜与四环素类、大环内酯类、磺胺类抗生素合用,因后者可降低前者的抗菌效果。
  (6)青霉素最宜与青霉烷砜、棒酸合用,因为可大大增强原有青霉素的抗菌能力。
  
   口服青霉素可致死 专家称口服青霉素也要做皮试
  
  
  
  在许多人的观念中,口服青霉素是不需要做皮试的。中国药品生物制品检定所副所长金少鸿指出,这是一种错误观念。目前已经出现因服用口服青霉素致死的事件。按照国家有关规定,为防止意外,服用口服青霉素前,也应做皮试。   青霉素是尽人皆知的抗菌药物,它分注射和口服两种类型,国内口服青霉素生产厂家近百家,品种有阿莫西林、阿莫灵、阿莫仙、青霉素V钾等等。由于一部分人对青霉素有过敏反应,甚至发生过有人在距离20米远的地方一闻到青霉素就晕倒的事件,注射青霉素前做皮试在我国任何一家医院都是不可或缺的手续。   但由于国际上许多国家口服青霉素类药物不做皮试,近年来不少进口口服青霉素类产品和某些国产半合成青霉素类产品提出不做皮试的要求,但国家药品管理部门对此一直十分慎重。据悉,卫生部只在1997年批准过“阿莫灵”等极个别口服青霉素品种可在服用前免皮试,但也要求其在说明书上特别注明“青霉素过敏者禁用”字样。   据金少鸿教授介绍,青霉素过敏是一个世界性难题,我国曾将之列入“六五”、“七五”攻关项目。中国科学家经过20多年的实验研究,取得了国际领先的科研成果,即发现青霉素本身并不是过敏源,引起患者过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物,而控制杂质含量就可以控制国民反应发生率。该技术成果已经输送到美国、德国、荷兰等国内外20多家制药企业。采用这种技术的香港奥美公司生产的“阿莫灵”等药物,可将高聚物杂质含量控制在千分之一以内。但即便是“阿莫灵”等口服青霉素药物,按照有关部门的规定,其宣传材料中也不得出现“服用前免做皮试”字样。   由于口服青霉素在抗菌消炎方面疗效快,也比较经济,而成为许多患者的常用药物。但由于某些生产厂家有意无意地隐瞒,“口服青霉素服用前也需要做皮试”这一《药典》的规定,许多人都不知道,甚至很多医生也错误地以为口服青霉素就是免做皮试的。   专家指出,口服青霉素不代表绝对安全,目前国内已经有一些因未做皮试就服用口服青霉素而致死的事情发生。为保证生命安全,从医院到患者都应该树立"口服青霉素也要做皮试"的观念。
  
  青霉素过敏在临床上有哪些表现?
  青霉素是临床上最常用的抗生素之一,也是过敏反应发生率最高的药物。据报道,对该药过敏者可高达1%~10%,大约每10万次注射可发生10~40次。在药物过敏死亡的病例中,约75% 为青霉素所致。青霉素过敏从婴儿到老年皆可发生,在各种用药途径中,以注射最易发生。
  青霉素过敏反应表现多种多样,大致可分为四大类型:
  Ⅰ型:又称即发或速发过敏型,主要表现为荨麻疹、过敏性休克等。
  Ⅱ型:又称细胞毒型,主要表现为溶血性贫血。
  Ⅲ型:又称免疫复合物型,主要表现为血清病样反应。
  Ⅳ型:又称迟发型,主要表现为接触性皮炎。
  临床上应用青霉素时,都要做青霉素皮试。但青霉素皮试只对Ⅰ型的青霉素过敏有预测价值,对其他类型的过敏反应无价值。而且,所有速发型过敏反应都能通过皮试预测到,有些人作皮试便可致过敏性休克。皮试阴性者,在数月数年后用青霉素不一定就安全,故皮试应在用药前进行。抗组织胺药可抑制或减弱皮肤反应(但一般剂量的皮质类固醇不会影响皮试结果),因此,皮试前24~48小时禁用抗组织胺药。作皮试前,要询问是否正在应用抗组织胺药。
  青霉素皮试的阳性率与家族或个人的过敏疾病史无关。青霉素过敏者也并非终生过敏,随着与初次用药的间隔拉长,过敏反应有减少倾向,而且对青霉素曾过敏者,有85%再用药时并不过敏,说明青霉素的过敏是暂时的。对此类病人确有应用青霉素指征时,用药前应作皮试,为安全起见,皮试最好分两步进行,先作划痕试验,阴性者再作皮内注射。皮内注射阴性者方可应用。
  
  氨苄西林(Ampicin)
  药品的其他名称: Amblosin Ampricin Penbritin Polycillin Servicillin Standacillin 安比林 安比西林 安苄西林 安克 氨苄青霉素 氨基苄青霉素 沙维西林 再林
  药品的商品名称: Amipicilin Ampicin Ampilan 安比仙
  氨苄西林是什么?
  对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似,对绿色链球菌和肠球菌的作用较优,对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感,但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。
  正常人空腹口服0.5g或1g,血清浓度2小时达峰值,分别为5.2和7.6μg/mg。肌注0.5g,血清浓度于1/2~1小时达峰值,约为12μg/mg。体内分布广,在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁中的浓度高于务清浓度数倍。透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。进入体内的药物,有80%以原形由尿排泄,t1/2≤1小时。
  
  氨苄西林用于治疗哪些症状及疾病
  本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
  
  氨苄西林常用的剂型有哪些?
  胶囊剂:每胶囊0.25g。注射用氨苄西林钠:每瓶0.5g;1.0g。
  
  怎样使用氨苄西林?
  (1)口服:1日量50~100mg/kg,分成4次空腹服用。
  (2)肌注:1次0.5~1g,1日4次。
  (3)静滴:1次1~2g,必要时可用到3g,溶于100ml输液中,滴注1/2~1小时,1日2~4次,必要时每4小时1次。儿童用量:1日100~150mg/kg,分次给予。
  
  使用氨苄西林时应注意什么?
  (1)本品可致过敏休克 皮疹发生率较其他青霉素为高,可达10%或更多。有时也发生药热。
  (2)本品针剂应溶解后立即使用 溶解放置后致敏物质可增多。
  (3)本品在弱酸性葡萄糖液中分解较速 宜用中性液体作溶剂。